1 多巴丝肼介绍
1.1 药品名称
1.2 英文名称
Levodopa/Benserazide Hydrochloride
1.3 别名
多巴苄丝肼;美多巴;复方苄丝肼;左旋多巴/苄丝肼;苄丝肼多巴;美多芭;美多巴快;Benserazide/levodopa;Levodopa-Benserazide;Medopar Quick;Madopar;Levodopa/Benserazine
1.4 分类
1.5 剂型
1.片剂: (1)含左旋多巴50mg,苄丝肼12.5mg;(2)含左旋多巴100mg,苄丝肼25mg;(3)含左旋多巴200mg,苄丝肼50mg。
2.胶囊:(1)含左旋多巴50mg,苄丝肼12.5mg;(2)含左旋多巴100mg,苄丝肼25mg;(3)含左旋多巴200mg,苄丝肼50mg。
1.6 多巴丝肼的药理作用
多巴丝肼为DDC抑制剂苄丝肼(benserazide)1份与左旋多巴4份配制而成的复方制剂。由于苄丝肼能抑制左旋多巴在外周(脑外)脱羧,使血中有更多的左旋多巴进入脑中脱羧转变成多巴胺,因而可减少左旋多巴的用量,并减少其恶心、呕吐、头晕、心律失常等不良反应,但对中枢系统的不良反应如不随意运动及各种精神症状则未见减少。
1.7 多巴丝肼的药代动力学
1.8 多巴丝肼的适应证
用于治疗帕金森病、症状性震颤麻痹综合征(脑炎后、动脉硬化性或中毒性)。
1.9 多巴丝肼的禁忌证
肝肾功能障碍者禁用。
1.10 注意事项
1.应用治疗震颤麻痹,可减轻单独应用左旋多巴所发生的不良反应(即多巴胺的外周作用),特别是胃肠道的不良反应,也可减少心血管系统的不良反应,如心律失常,直立性低血压等,偶见失眠,不安,舞蹈病样动作或手足徐动症等,罕见抑郁症和精神病。
2.开始服用时,不可将以前正在服用的其他抗震颤麻痹药突然停用,要逐渐减量至停服,因多巴丝肼的作用至少需几天才呈现。
3.对曾有心肌梗死、冠状动脉供血不足或心律不齐的患者,应定期作心血管检查,特别应常作心电图检查。
4.患胃、十二指肠溃疡或骨软化症的患者服用多巴丝肼时应严密观察。
7.若非急症,手术患者在手术前2~3天停服多巴丝肼,手术后如恢复治疗,可逐渐增加多巴丝肼用量至术前水平。作急症手术时,应避免用环丙烷或氟烷作麻醉。
1.11 多巴丝肼的不良反应
动物实验证明苄丝肼对骨髓发育有损害。能减少单用左旋多巴后所引起的不良反应(即多巴胺的外周作用),特别是焦虑、恶心和呕吐。对心律失常、直立性低血压等心血管不良反应也较单用左旋多巴为轻。其他见左旋多巴。
1.12 多巴丝肼的用法用量
成人第1周每次125mg,每天2次。继后每隔1周,每天增加125mg,一般不得超过每天1g,3~4次分服。
1.13 药物相互作用
单胺氧化化酶抑制剂、利舍平、α-甲基多巴、吩噻嗪类、丁酰苯类。
1.14 专家点评
多巴丝肼为左旋多巴与苄丝肼的复合制剂,因此服用多巴丝肼复方制剂,既减少了左旋多巴的外周不良反应,又可减少左旋多巴的用量,可进一步提高疗效。