3 Exenatide介绍
3.1 药品名称
Exenatide
3.2 英文名称
Exenatide
3.3 别名
Byetta
3.4 分类
3.5 剂型
250mg/ml,1.2ml/支(每个单剂量5mg,共60个单剂量);250mg/ml,2.4ml/支(每个单剂量10mg,共60个单剂量)。
3.6 Exenatide的药理作用
肠降血糖素(incretin mimetics)从消化道进入血液循环后,能像胰高血糖素样肽1(GLP-1)一样促进胰岛素分泌而显示抗高血糖作用。Exenatide为肠降血糖素类似物,其氨基酸序列与GLP-1部分重叠,能与GLP-1受体结合并使之活化,通过环磷酸腺苷或其他信号转导途径促进胰岛β细胞分泌胰岛素,降低2型糖尿病患者的空腹血糖和餐后血糖。Exenatide可以模拟体内自然分泌的激素,从而帮助人体调节血糖水平,而且在患者不需要的时候,就会停止该作用。Exenatide不但能够降低血糖,而且还能加强正在丧失功能的细胞机能。
3.7 Exenatide的药代动力学
2型糖尿2型糖尿病患者皮下注射Exenatide10mg后,2.1h血浆药物浓度达峰值,平均血浆峰浓度(Cmax)为211pg/ml,药时曲线下面积(AUC)为1036pg/ml。在5~10mg剂量范围内,AUC与给药剂量成正比。表观分布容积(Vd)为28.3L。Exenatide经肾小球滤过而消除,清除率(CL)为9.1L/h,消除半衰期(t1/2β)为2.4h。肾功能不全患者药物清除率降低,而肝功能不全对Exenatide代谢无影响。
3.8 Exenatide的适应证
Exenatide作为辅助治疗手段,用于β细胞机能尚好,暂不需要注射胰岛素,而二甲双胍或磺酰脲类药物无法充分控制的2型糖尿病患者。
3.9 Exenatide的禁忌证
1.对Exenatide过敏者禁用。
2.严重肾功能不全患者(肌酐清除率<(30ml/min)不推荐使用。
3.Exenatide可引起恶心、呕吐等胃肠道不良反应,故不推荐用于严重胃肠道疾病患者。
3.10 注意事项
1.Exenatide生殖毒性分级为C,孕妇使用Exenatide应权衡利弊。尚不知Exenatide是否经乳汁分泌,哺乳期妇女慎用。
4.Exenatide过量可引起严重的恶心、呕吐及血糖迅速降低,一旦出现药物过量,应根据临床表现采取适当的支持治疗,必要时补充葡萄糖。
5.2~8℃避光保存,避免冷冻。
3.11 Exenatide的不良反应
不良反应可见低血糖、恶心、呕吐、腹泻、紧张不安、头晕、头痛、消化不良、虚弱、食欲减退、食管反流性疾病、多汗等。
3.12 Exenatide的用法用量
皮下注射,起始剂量为每次5mg,每日2次,分别于早餐和晚餐前1h使用。一个月后,根据临床疗效,剂量可增加到每次10mg,每日2次。
3.13 药物相互作用
1.Exenatide与地高辛或洛伐他汀合用,地高辛及洛伐他汀的Cmax略有降低,达峰时间(Tmax)轻度延迟。
2.Exenatide与赖诺普利合用,赖诺普利的Cmax和AUC不变,而Tmax延迟。
3.Exenatide能延缓胃排空时间,使口服药物的吸收速度和吸收程度降低,如果与口服避孕药和抗生素合用,应在Exenatide注射前至少1h服用口服避孕药和抗生素。