3 左旋沙丁胺醇介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Levalbuterol
3.3 别名
盐酸左旋沙丁胺醇；左旋沙丁胺醇盐酸盐；左旋沙丁胺醇酒石酸盐；R-Albuterol；Levasalbutamol；Levalbuterol HCl；Levalbuterol Hydrochloride；Xopenex
3.4 分类
3.5 剂型
0.31mg/支（相当于盐酸沙丁胺醇0.36mg），0.63mg/支（相当于盐酸沙丁胺醇0.73mg），1.25mg/支（相当于盐酸沙丁胺醇1.44mg）。
3.6 左旋沙丁胺醇的药理作用
沙丁胺沙丁胺醇（Albuterol）是一种肾上腺素类β受体激动剂，可与人呼吸道平滑肌上的β2受体结合，增加细胞内环磷酸腺苷（cAMP）浓度，cAMP进一步激活蛋白激酶A，使肌球蛋白磷酸化，降低细胞内钙离子浓度，使支气管平滑肌舒张。cAMP浓度增加，还可抑制肥大细胞炎性介质的释放。沙丁胺醇为消旋体，其中只有左旋体产生舒张支气管平滑肌的作用，右旋体无此作用，但可与β受体结合产生头痛、头晕、心悸、手指颤抖等副作用。左旋沙丁胺醇是沙丁胺醇的单一旋光异构体，药效是右旋沙丁胺醇的80倍，副作用减少，疗效也有进一步提高，左旋沙丁胺醇只需消旋体1/4的剂量便可产生相同的疗效，1/2剂量时，其作用优于消旋体。在慢性阻塞性肺疾病（chronic obstructive pulmonary disease，COPD）中，左旋沙丁胺醇的促炎症反应作用比沙丁胺醇弱。
3.7 左旋沙丁胺醇的药代动力学
成人及12岁以上儿童单剂量吸入左旋沙丁胺醇1.25mg和消旋沙丁胺醇2.5mg后，左旋沙丁胺醇的峰浓度（Cmax）分别为1.1ng/ml和0.8ng/ml，达峰时间（Tmax）均为0.2h，药时曲线下面积（AUC）分别为3.3ng·h/ml和1.7ng·h/ml，t1/2分别为3.3h和1.5h。成人及12岁以上儿童累积吸入左旋沙丁胺醇5mg（每次1.25mg，连用4天）或消旋沙丁胺醇10mg（每次2.5mg，连用4天）后，左旋沙丁胺醇的Cmax分别为4.5ng/ml和4.2ng/ml，Tmax均为0.2h，AUC分别为17.4ng·h/ml和16.0ng·h/ml，t1/2分别为4.0h和4.1h。
3.8 左旋沙丁胺醇的适应证
3.9 左旋沙丁胺醇的禁忌证
3.10 注意事项
1．左旋沙丁胺醇可对心血管系统产生影响，引起心率、血压及其他症状的改变。心脏疾病，特别是冠状动脉功能不全、心律失常、高血压患者慎用。由于左旋沙丁胺醇对心血管系统的影响，正在使用或2周以内停用单胺氧化化酶抑制剂或三环类抗抑郁药的患者应慎用。左旋沙丁胺醇妊娠毒性分级为C，孕妇慎用。尚不知左旋沙丁胺醇是否经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用，考虑停止哺乳或停药。
2．用药过量可致β-肾上腺素受体激动症状和不良反应症状加重，包括癫痫发作、心绞痛、血压升高或降低、心律不齐、心率加快、心悸、神经过敏、头痛、震颤、口干、恶心、头晕、疲乏、抑郁、失眠、低血钾。发生药物过量时应使用左旋沙丁胺醇拮抗剂（β-肾上腺素受体拮抗剂）和系统治疗。左旋沙丁胺醇不易被透析清除。
3．左旋沙丁胺醇可引起矛盾性支气管痉挛（paradoxical bronchospasm），开始用药时易发生，应立即停药。
4．左旋沙丁胺醇可致哮喘加重，持续几天或更长，应根据病情重新确定给药方案，增加剂量或加用皮质激素。
5．对于左旋沙丁胺醇不能控制的哮喘症状，应与抗炎药物同时使用。
7．老年人用药应从0.63mg开始，然后根据临床症状调整剂量。
8．在左旋沙丁胺醇的避光包装中存放，可在开启后2周内使用完；使用非原包装避光保存，应在开启后1周内用完。
9．20～25℃避光保存。
3.11 左旋沙丁胺醇的不良反应
2．心血管系统：心率加快、血压升高或降低、心电图异常、晕厥。
5．中枢神经系统：头痛、张力提高、神经过敏、震颤、焦虑、失眠、感觉异常。
6．其他：淋巴结病、肌痛、腿部痛性痉挛、眼部瘙痒，左旋沙丁胺醇可引起速发型超敏反应。
3.12 左旋沙丁胺醇的用法用量
用特制喷雾器喷雾吸入，成人及12岁以上儿童，每次0.63mg，每日3次，症状不能控制的，可每次1.25mg，每日3次；6～11岁儿童，每次0.31mg，每日3次，剂量不能超过每次0.63mg，每日3次。
3.13 药物相互作用
1．β-肾上腺素受体拮抗剂可对抗左旋沙丁胺醇的作用，使哮喘患者发生严重支气管哮喘。
2．与碳酸酐酶抑制剂和噻嗪类利尿药合用，特别是β-肾上腺素受体激动剂剂量过大时，可引起心电图变化或低血钾，建议不同时使用。
3．沙丁胺醇与地高辛合用，可使地高辛的血药浓度增加16%～22%，左旋沙丁胺醇与地高辛合用对血药浓度的影响尚不清楚，二者合用时应监测地高辛的血药浓度。