2 英文参考
Racecadotril[湘雅医学专业词典]
3 消旋卡多曲介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Racecadotril
3.3 别名
Hidrasec;Tiorfan
3.4 分类
3.5 剂型
100mg/粒。
3.6 消旋卡多曲的药理作用
作为前体药,口服后迅速水解为活性代谢物(硫泛),后者具有抑制脑啡肽酶活性作用。而脑啡肽酶是膜结合金属肽酶,存在于胃肠道、中枢神经系统和其他组织,降解为内源性阿片类物质脑啡肽。在胃肠道,硫泛诱导抑制脑啡肽酶,使脑啡肽抑制分泌作用延长,分泌进入肠腔的水/电解质减少。
3.7 消旋卡多曲的药代动力学
口服消旋卡多曲100mg后,起效时间为30min,达峰时间为1h,持续时间最长达8h。口服给药时,消旋卡多曲不能通过血-脑脊液屏障,但是,静脉给药显示诱发中枢神经系统的活性。消旋卡多曲在组织中广泛代谢,在外周组织被水解为活性代谢物硫泛,而另一代谢物硫甲基醚硫泛则没有活性。
3.8 消旋卡多曲的适应证
主要用于腹泻,包括急性腹泻、与人免疫缺陷病毒(HIV)感染或获得性免疫缺陷综合征(艾滋病,AIDS)有关的慢性腹泻,也可与洛哌丁胺合用治疗依立替康所致腹泻。消旋卡多曲静注可用于阿片类物质的戒断症状。
3.9 消旋卡多曲的禁忌证
对消旋卡多曲及依卡曲尔(消旋卡多曲的S-对映体)有过敏史者禁用。
3.10 注意事项
2.痢疾综合征伴血便或发热者需用抗生素治疗,消旋卡多曲可能无效。
3.11 消旋卡多曲的不良反应
2.代谢/内分泌系统:有严重水样腹泻的儿童患者用药后出现持续性低钾血症的报道。
3.胃肠道:有发生反跳便秘的报道,罕见肠梗阻,儿童用药后可见呕吐症状。
3.12 消旋卡多曲的用法用量
1.常用有效剂量为每次100mg,3次/d,饭前服用,最长持续1周。
2.与HIV感染或AIDS有关的慢性腹泻:每次100~300mg,3次/d。
3.治疗儿童(3个月到10岁)急性腹泻时,常用有效剂量为每次1.5mg/kg,3次/d,直至恢复或持续5天。
3.13 药物相互作用
尚不明确。