3 托瑞司他介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Tolrestat
3.3 别名
托瑞他特;Aredas
3.4 分类
3.5 剂型
200mg/片。密闭,避光室温保存。
3.6 托瑞司他的药理作用
托瑞司他为醛糖还原酶抑制剂,对神经和红细胞中的山梨醇积聚有抑制作用。
3.7 托瑞司他的药代动力学
托瑞司他口服后2h达血药峰浓度,1次或多次用药后,半衰期约10~12h,在25~800mg剂量范围内,生物利用度与剂量成线性关系。托瑞司他与血浆蛋白广泛结合,游离的托瑞司他在0.5%以下,其消除形式主要以原形随尿液排出,同时含有少量共轭的和硫代的托瑞司他代谢物。在10~800mg剂量范围内,吸收和消除模式基本不变。重复用药无任何严重的蓄积反应,在治疗血药浓度下,托瑞司他有良好的耐受性。
3.8 托瑞司他的适应证
3.9 托瑞司他的禁忌证
1.肝酶指标持续性上升超过正常范围的严重肝功能障碍者禁用。
2.肌酐清除率小于0.25~0.67ml/1.73(m2·s)的严重肾功能不全者禁用。
3.孕妇、哺乳期妇女禁用。
3.10 注意事项
1.使用托瑞司他前检查肝功能,用药过程中应定期检测,当肝酶指标升高到正常值上限的2倍时应立即停药。
2.托瑞司他4~8周内可能产生疗效,继续服用仍无效者应考虑停药。
3.11 托瑞司他的不良反应
不良反应大多是轻微的,有3%或以上的患者发生关节痛、腹痛、腿痉挛、头晕、腹泻等症状。
3.12 托瑞司他的用法用量
口服,1次/d,早餐前顿服200mg,4~8周内可能产生疗效。