3 筒箭毒碱介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Tubocurarine
3.3 别名
阿美利查尔;狄沙林;箭毒碱;可拉灵;氯化竹管箭毒碱;氯化筒箭毒;碱氯化筒箭毒碱;管箭毒碱;氯化筒箭毒碱;Curarin;Tubarine;Tubocurarine chloride
3.4 分类
3.5 剂型
1. 3mg/ml;
2.针剂:15mg/支、10mg/支。
3.6 筒箭毒碱的药理作用
2.吸入性全麻药(特别如乙醚等)和氨基甙类抗生素(如链霉素)能加强和延长此类药物的肌松作用。
3.抗胆碱酯酶药可拮抗其作用,故过量时可用适量的新斯的明解毒。
3.7 筒箭毒碱的药代动力学
1.口服难吸收,静注单剂常用量筒箭毒碱后,迅速产生肌肉松弛作用,2~5min内作用最强;头颈部小肌肉首先受累;然后波及四肢、躯干和颈部的其他肌肉;继而因肋间肌松弛,出现腹式呼吸;如剂量过大,进而累及膈肌,病人可因呼吸肌麻痹而死亡。肌注后,松弛作用可能在10~25min内开始。静注单剂量后就足以产生完全的松弛作用,持续25~90min。
2.筒箭毒碱约有40%~45%与血浆蛋白结合。越过胎盘的药量很小。
3.注射进入体内的药物,33%~75%以原药随尿排出;约11%进入胆汁;约1%在肝内脱甲基,其代谢产物亦进入胆汁。
3.8 筒箭毒碱的适应证
2.为气管插管和内镜插管提供帮助。
4.诊断肌无力。因具有一定的危险性,仅在其他诊断难以确定时才使用筒箭毒碱进行试验。
5.临床上曾用于治疗震颤麻痹、破伤风、狂犬病、士的年中毒等,因有麻痹呼吸肌的危险,现已少用。
3.9 筒箭毒碱的禁忌证
2.呼吸抑制,心,肺,肝功能不全(或异常征象)和内分泌功能低下者均应慎用。
3.10 注意事项
1.应准备好急救药品和器械。如出现长时间的呼吸暂停,应尽快给氧和气管插管,直至自主呼吸已充分恢复为止。此外,还可使用新斯的明或依酚氯铵抢救。同时并用硫酸阿托品。
4.如发生严重低血压,应予补充液体,并慎用升压药。应使患者保持有利于静脉回流的体位。
5.在使用神经肌肉阻断药之前先给予抗组胺药,在阻止发生哮喘或支气管痉挛方面具有明显作用。
6.呼吸性酸中毒和低钾血症可使筒箭毒碱的药效增强。体温升高可增强去极化神经肌肉阻断药的作用,反之则见减弱。
3.11 筒箭毒碱的不良反应
1.过快静注筒箭毒碱,或超剂量,或多剂量,均可继组胺释放和神经节阻断之后出现低血压,组胺释放可导致过多流涎,注射部位出现风团并发热。还可引起支气管痉挛或其他过敏症状。神经节被阻断则可导致胃肠活动和张力减弱。长时间的呼吸暂停是超剂量的严重后果。
4.偶可引起恶性高热症。
3.12 筒箭毒碱的用法用量
1.筒箭毒碱常在1~1.5min内静注,婴儿和其他不能进行静注的病人可肌注与静注相同的用量。
2.给药必须个体化。肝功能不全者可能需要高于功能正常患者的用量。
3.作为全身麻醉的辅助用药,成人一般开始静注6~9mg;必要时,可在3~5min后再给予3~4.5mg;如须延长肌松作用,可再给3mg。一般情况下,可按0.165mg/kg计算。作用持续时间为20~40min。当吸入乙醚或甲氧氟氟氟烷作全麻时,筒箭毒碱仅用常用量的1/3;吸入环丙烷时则仅用常用量的1/5。
4.辅助电休克可缓慢静注0.165mg/kg,辅助通气则用0.0165mg/kg。
5.诊断重症肌无力可给予0.004~0.033mg/kg,如用药后明显的肌无力症状持续存在,应给予拮抗药。严密观察可能出现的呼吸抑制。
6.儿童用量为0.045mg/kg,新生儿和早产儿则仅用0.02~0.025mg/kg,继后的补充剂量为开始剂量的20%。
3.13 药物相互作用
1.利多卡因、普鲁卡因胺、奎尼丁、维拉帕米和镁均可增强筒箭毒碱的神经肌肉阻断作用,甚至导致呼吸抑制和窒息。
2.某些抗感染药物可增强筒箭毒碱的神经肌肉阻断作用,最常涉及的有氨基苷类、林可胺类(lin-cosamides)、多粘菌素类和两性霉素B,其次还有四环素类。
3.抗胆碱酯酶药物如新斯的明和依酚氯胺对筒箭毒碱有拮抗作用。
4.抗癫痫药如卡马西平和苯妥英可使患者对筒箭毒碱产生耐药性。
6.与其他肌松药合用可增强肌松作用。
3.14 专家点评
由于筒箭毒碱来源有限,并有一定缺点,故已少用。可取国产的氯甲左箭毒(dimethyl-L-curine dimethochloride)代用。