3 概述
吲达帕胺为一种非噻嗪类利尿和抗高血压药，为类白色针状结晶或结晶性粉末；无臭，无味。具有钙拮抗作用和利尿作用。通过抑制肾远曲小管近段对钠的重吸收而发挥作用。临床上主要用于治疗充血性心力衰竭引起的水钠潴留及妊娠水肿，亦用于治疗高血压。主要影响水盐代谢，导致水和电解质失衡，产生低钾血症等。
4 吲达帕胺药典标准
4.1 品名
4.1.1 中文名
4.1.2 汉语拼音
Yindapa'an
4.1.3 英文名
Indapamide
4.2 结构式
4.3 分子式与分子量
C16H16ClN3O3S 365.83
4.4 来源（名称）、含量（效价）
本品为N-（2-甲基-2,3-二氢-1H-吲哚基）-3-氨磺酰基-4-氯-苯甲酰胺。按干燥品计算，含C16H16ClN3O3S不得少于98.5%。
4.5 性状
本品在丙酮、冰醋酸中易溶，在乙醇或乙酸乙酯中溶解，在三氯甲烷或乙醚中微溶，在水中几乎不溶；在稀盐酸中几乎不溶。
4.5.1 熔点
本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为162～167℃（以形成弯月面时的温度作为全熔温度）。
4.6 鉴别
（1）取本品约50mg，加水3ml，振摇，加过氧化氢试液0.5ml，振摇，微微加热至近沸，放冷，滤过，滤液中加三氯化铁试液3滴，摇匀，加氢氧化钠试液1—2滴，即产生棕红色沉淀。
（2）取本品约50mg，滴加氢氧化钠溶液（0.4→100）约1～2ml，制成饱和溶液，滤过，滤液中加硫酸铜试液1滴，即产生土黄色或棕色沉淀。
（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》192图）一致。
4.7 检查
4.7.1 有关物质
取本品，加流动相适量，置热水浴中振摇溶解后，用流动相稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相稀释制成每1ml中约含5μg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.02倍的色谱峰可忽略不计。
4.7.2 干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过2.4%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
4.7.3 炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
4.7.4 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。
4.8 含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
4.8.1 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水－冰醋酸（45：55：0.1）为流动相；检测波长为240nm。取吲达帕胺对照品约20mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇5ml溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，取上述溶液5ml，[1]加1mol/L氢氧化钠溶液2ml，摇匀，置水浴中加热1小时，放冷后用1mol/L盐酸溶液调节至中性，用流动相稀释至50ml，摇匀，取20μl，注入液相色谱仪，使吲达帕胺峰的保留时间约为12分钟，色谱图中吲达帕胺峰与相对保留时间约为1.26的降解产物峰的分离度应大于6.0。
4.8.2 测定法
取本品约20mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇5ml溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品贮备液；精密量取10ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取吲达帕胺对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
4.9 类别
4.10 贮藏
4.11 制剂
4.12 版本
《中华人民共和国药典》2010年版
5 吲达帕胺介绍
5.1 药品名称
5.2 英文名称
Indapamide
5.3 别名
寿比山；钠催离缓释片；钠催离；吲达胺；吲满速尿；吲达满；吲满胺；吲哒胺；Natrilix；Indamol
5.4 分类
5.5 剂型
片剂:2.5mg。
5.6 吲达帕胺的药理作用
吲达帕胺是一种磺胺类利尿剂，通过抑制肾远曲小管近段对钠的重吸收而发挥作用。可增加尿钠和氯的排出，在较小程度上增加尿钾和镁的排出，增加尿量。即使是应用利尿作用很微弱的剂量也能产生明显的抗高血压作用。吲达帕胺对功能性高血压患者也有持久的抗高血压作用。不影响血脂及糖类（碳水化合物）的代谢，对高血压合并糖尿病的患者亦是如此。
5.7 吲达帕胺的药代动力学
生物利用度为93%，血浆蛋白结合率大于75%。半衰期18h。与单剂量服用相比，重复服用增加了稳定期血浆浓度，未发生药物蓄积。吲达帕胺的肾脏清除率为总清除率的60%～80%。肾功能衰竭者的药动学参数没有改变。
5.8 吲达帕胺的适应证
5.9 吲达帕胺的禁忌证
磺磺胺类过敏者、严重肾功能不全、肝性脑病或严重肝功能不全、低钾血症者禁用。
5.10 注意事项
1.应定期监测血钾、钠、钙、血糖及尿酸等，注意维持水和电解质平衡。必须预防某些高危人群发生低钾血症的危险，如老年人、营养不良和（或）同时服用多种药物的患者、肝硬化伴有水肿和腹水、冠心病、Q-T间期延长和心力衰竭患者。对高危患者需定期监测血钾。噻嗪类利尿剂能够降低尿钙的排泄从而引起血钙轻度的一过性升高。
2.可引起胎盘缺血，有致胎儿生长发育不良的危险，目前尚无有关吲达帕胺进入母乳的资料，治疗期间不宜哺乳。
5.11 吲达帕胺的不良反应
不良反应呈剂量依赖性。肝功能受损的患者可能会发生肝性脑病。可出现过敏反应，偶见恶心、便秘、眩晕、感觉异常、头痛、口干等。在治疗4～6周后部分患者出现低钾血症。少见低钠同时伴有低血容量，导致脱水和直立性低血压，血尿酸、血糖和血钙升高极罕见。
5.12 吲达帕胺的用法用量
口服，每天2.5mg，于清晨早餐后服用。
5.13 药物相互作用
2.与大剂量水杨酸盐合用时，已脱水的患者可能发生急性肾功能衰竭。
3.与两性霉素B（静脉）、糖皮质激素、盐皮质激素、替可克肽或刺激性轻泻剂合用，可增加低钾血症的危险性。
5.与ACEI合用时，如果已经存在低钠（特别是患有肾动脉狭窄的患者），可能出现突发的低血压和（或）急性肾功能衰竭。应停用利尿剂3天后再开始使用ACEI。充血性心力衰竭的患者应以极小剂量的ACEI开始治疗，但尽可能先减少排钾利尿剂的剂量。
6.勿与Ⅰa类抗心律失常药物（奎尼丁、丙吡胺）、胺碘酮、溴苄铵、索他洛尔合用。
8.与碘造影剂合用，当利尿剂引起脱水时，出现急性肾功能衰竭的危险性增加。
9.与三环类抗抑郁药（如丙咪嗪）或精神安定药合用时，可增强抗高血压作用并增加直立性低血压的危险性。
10.与环孢素合用，可能导致肌酐浓度升高。
5.14 专家点评
6 吲达帕胺中毒
吲达帕胺（寿比山、吲达胺、吲满胺）为一种非噻嗪类利尿和抗高血压药，具有钙拮抗作用和利尿作用。临床上主要用于治疗充血性心力衰竭引起的水钠潴留及妊娠水肿，亦用于治疗高血压。常用量每次2.5mg，1/d。主要影响水盐代谢，导致水和电解质失衡，产生低钾血症等。[2]
6.1 临床表现
1.中枢神经系统
头晕、疲乏、无力、眩晕、烦躁、焦虑、失眠或嗜睡、视力模糊、四肢麻木、抽搐等。
2.消化系统
恶心、呕吐、厌食、消化不良、腹泻或便秘、腹痛、胆汁淤积性黄疸及涎腺炎等。
3.循环系统
4.泌尿系统
尿频、多尿等。
5.代谢异常
服用大剂量可出现低钾血症、低氯血症、高尿酸血症、高血糖症、血清尿素氮升高、肌酐增加、糖尿等。
7.过敏反应
8.其他