4 溴苄铵介绍
4.1 药品名称
4.2 英文名称
Bretylium Tosilate
4.3 别名
托西酸溴苄铵;溴苄铵托西酸盐;溴苄胺;甲苯磺酸溴苄乙胺;溴苄乙胺;特兰新
4.4 分类
4.5 剂型
注射剂:0.25mg(2ml)。
4.6 溴苄铵的药理作用
溴苄铵属Ⅲ类抗心律失常药,通过抑制钾通道,阻止动作电位复极,延长心房、心室肌及心肌传导纤维的动作电位时程及有效不应期,显著提高室颤阈值,消除心室内折返。用于难治性室性心动过速和室颤,并可能在用药后电除颤成功。此外尚有选择性地作用于交感神经节及节后纤维,发挥抗肾上腺素能作用。因口服后吸收不完全且不规则,现已不用。
4.7 溴苄铵的药代动力学
一般静脉给药,给药后几min起效,半衰期为5~10h,几乎完全从肾脏排泄,也可肌内注射。
4.8 适应症
适用于各种病因所致的室性心律失常,尤适于兼有心力衰竭及传导阻滞的病人。对锑剂所致阿ˉ斯综合征效果较好。此外,对由于器质性心脏病、电解质紊乱、酸碱失去平衡或由于洋地黄、奎尼丁等药物中毒所引起的心律失常,也有一定疗效,为抗心律失常的较好药物。
4.9 溴苄铵的禁忌证
原有低血压者禁用。
4.10 注意事项
主动脉缩窄者应慎用。
4.11 溴苄铵的不良反应
常见有直立性低血压,少见有头晕、头痛、发热、出汗、鼻充血、腹泻、排尿困难等。长期用药可产生腮腺肿胀及疼痛。静脉注射过快可发生恶心及呕吐。
4.12 溴苄铵的用法用量
1.每次0.1g,每天3次,以后可递增剂量,但不超过每天1.5g。
2.静脉注射:每次3~5mg/kg,用5%葡萄糖注射剂稀释为5%的溶液后在5~10min内注完。如无效,可每隔4~6小时再注射1次。静脉注射有效后改为肌内注射,每次0.25g,每6~12小时1次。
3.静脉滴注:每次3~5mg/kg,每天3~4次,以5%葡萄注射剂稀释为1%的溶液后缓慢滴注。
4.13 药物相互作用
1.溴苄铵可增加洋地黄毒性,洋地黄类中毒性心律失常患者不宜用。
4.14 专家点评
溴苄铵最大缺点是应用前期,由于释放神经末梢的去甲肾上腺上腺上腺素而引起血压升高,心率加快,而到后期却因神经末梢的去甲肾上腺上腺上腺素已耗尽而产生低血压,为此临床很少在一般情况下一线应用溴苄铵,而主要用于常规治疗未能奏效的快速室性心律失常,尤其在难以电除颤以后的室颤时,如注射溴苄铵后,往往可使电除颤成功。
4.15 规格
5 溴苄铵中毒
溴苄铵(溴苄乙按、甲苯磺酸溴乙铵、物兰新[1][质疑]溴苄铵的三个别名)为抗肾上腺素药。适于各种病因所致的室性心律失常及锑剂中毒所致心脑缺氧综合征等,尤适用于兼有心衰及传导阻滞的患者。口服每次0.1g,3/d,以后递减至有效最低剂量,即以该剂量维持,日极量1.5g。静注每次3~5mg/kg,3~4/d,以5%葡萄糖注射液稀释为1%的溶液后缓慢静滴。本品口服吸收不好,用肌肉注射或静注,70%~80%在24h内由尿排出。
LD50:小鼠经口400mg/kg,静脉注射20mg/kg。[1]
5.1 临床表现
1.不良反应时有胸闷、心慌、恶心、呕吐、腹部不适等反应;注射用药可有暂时血压升高反应,长期用药可产生腮腺肿胀及疼痛。
2.中毒表现可见顽固的恶心、呕吐、头晕、血压降低、心律失常及心衰。
5.2 治疗
及时停药,对症治疗。
6 参考资料
- ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:139.