1 米安色林介绍
1.1 药品名称
1.2 英文名称
Mianserin ,Mianserine ,Tolvon
1.3 别名
甲苯吡卓;米塞林;环己哌氮环庚;米安舍林;美安适宁;脱尔烦;咪色林;米噻林;Athimil;Bencard;Lantanon;Lerivon;Norval;Tolvin;Bolvidon
1.4 分类
1.5 剂型
片剂:10mg,20mg,30mg,60mg。
1.6 米安色林的药理作用
米安色林为四环类抗抑郁药。米安色林没有明显的抗毒蕈碱作用,却有明显的镇静作用。不能阻止周围去甲肾上腺的再摄取,却可阻断中枢突触前α-受体,加快脑内去甲肾上腺上腺上腺素转换。米安色林还能阻断脑内某些部位的5-HT受体。
1.7 米安色林的药代动力学
米安色林易于吸收,口服后约2h可达血药峰值。在肝内经首过代谢,生物利用度约为70%。吸收后迅速分布全身,可透过血-脑脊液屏障和胎盘,并进入乳汁。蛋白结合率约为90%。终末t1/2为6~40h。在肝内的代谢途径包括N-氧化、N-去甲基、羟基化和与葡糖醛酸结合。几乎完全以代谢物随尿排出,小部分由粪便排出。
1.8 米安色林的适应证
用于治疗各种类型的抑郁症,对重性抑郁症和神经性抑郁均有良效。尤适合用于门诊治疗和患有心血管疾病及老年患者。
1.9 米安色林的禁忌证
1.10 注意事项
3.用药期间不得驾车及操作机械。
4.青光眼、排尿困难、脑部器质性病变、有癫痫史及未控制糖尿病患者慎用。
1.11 米安色林的不良反应
4.骨髓抑制,表现在白细胞减少、粒细胞减少或缺乏、再生不良性贫血。一般在用药头几周出现,老年人尤其多见。
5.还可能发生男性乳腺发育,乳头触痛、出汗、水肿和多关节痛。
6.抗毒蕈碱和心脏不良反应比三环类抗抑郁药少见,超剂量可能造成心毒性。
7..偶见SGPT一过性增高。少数老年人可能出现心电图T波改变和ST段降低。
1.12 米安色林的用法用量
开始口服10mg,每天3次,以后逐渐增加。有效剂量为每天30~90mg,睡前1次服,最大剂量可用至每天120mg。老年患者一般不超过每天30mg,必要时应缓慢增加剂量。
1.13 药物相互作用
1.不可合用MAOI,至少在后者停用14天以后才可使用米安色林。
3.米安色林合用中枢抑制药如乙醇、抗焦虑药、抗精神病药,可能加强中枢抑制作用。
4.米安色林合用胍乙啶、肼屈嗪、甲基多巴、普萘洛尔、可乐定时,应监测血压。
5.合用苯妥英钠时,应测后者的血药浓度。
1.14 专家点评
与三环类抗抑制剂比较,米安色林的心血管毒性小、抗胆碱能的不良反应轻起效快,具有催眠作用。