3 拉贝洛尔介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Labetalol
3.3 别名
柳胺苄心定;喘泰低;柳胺羟胺;拉平地乐;降压乐;盐酸柳胺羟胺;盐酸拉贝洛尔;柳胺苄心定-竹林-安特;拉平他乐;格尔;湍泰低;Ibidomide;Presdate;Trandate
3.4 分类
3.5 剂型
1.片剂:50mg,100mg,200mg;
2.注射剂:25mg,50mg,100mg,200mg。
3.6 拉贝洛尔的药理作用
拉贝洛尔为双阻滞剂,兼有α受体及β受体阻滞作用。β-阻滞作用约为普萘洛尔的1/6~1/4,但无明显心肌抑制作用。其α-阻滞作用为酚妥拉明的1/6~1/10。口服时阻滞β∶α为3∶1,静脉注射时为6.9∶1。对β1和β2受体有相同的阻断作用,对突触后膜α1受体也有阻断作用,但较弱。该药与单纯β-受体阻滞剂不同,在降低外周血管阻力的同时没有反射性心动过速的缺点。
3.7 拉贝洛尔的药代动力学
口服吸收迅速,Cmax为1~2h,主要分布于肺、肝、肾等脏器,在肝脏迅速被代谢灭活。半衰期平均5.5h,静脉给药半衰期为3.5~4.5h。24h从尿中排出55%~60%,从粪便中排泄12%~27%。作用可维持8h左右,生物利用度为25%~40%。
3.8 拉贝洛尔的适应证
用于轻至重度原发性高血压和心绞痛,静脉注射用于治疗高血压急症。因对胎儿无影响,可用于孕妇高血压;亦用于某些心律失常及麻醉过程中控制高血压。
3.9 拉贝洛尔的禁忌证
3.10 注意事项
2.给药期间患者应保持仰卧位,用药后要平卧3hr,以防体位性低血压发生。
3.11 拉贝洛尔的不良反应
1.常见的不良反应有直立性低血压、胃肠道不适、头痛、精神抑郁、肌痉挛及阳痿、疲倦、恶心等。
2.大剂量可有心动过缓和期前收缩等。
3.心绞痛病人不能突然停药。
4. 头晕、瘙痒、乏力、恶心、胸闷,少数患者可发生体位性低血压。
3.12 拉贝洛尔的用法用量
1.每次100~200mg,每天2~3次,饭后服,如疗效不佳,可增加至每次200mg,每天3~4次,维持剂量200~400mg,每天2次。对重度高血压用药剂量可增加至每天2 400mg,加用利尿剂可以适当减量。
2.静脉注射:每次25~50mg,加入10%葡萄糖液20ml中,于5~10min内缓慢静脉注射。或以每分钟1~4mg的速度静脉点滴。静脉注射后为预防直立性低血压,应静卧10~30min。
3.13 药物相互作用
3.14 专家点评
参见阿替洛尔。