可拉明

神经系统药物 中枢兴奋药物 延髓兴奋药 西药中毒

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。
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1 拼音

kě lā míng

2 英文参考

nikethamide

coramine

3 概述

尼可刹米是一种中枢兴奋药,为无色至淡黄色的澄清油状液体;放置冷处,即成结晶;有轻微的特臭,味苦;有引湿性。能直接兴奋延髓呼吸中枢,使呼吸加深加快。也有通过颈动脉化学感受器反射的间接兴奋作用,从而使呼吸加深加快,对伴有高碳酸血症的呼吸衰竭,能拮抗二氧化碳中枢麻醉作用。对血管运动中枢有轻微的兴奋作用。临床用于中枢性呼吸及循环衰竭、麻醉药、其他中枢抑制药的中毒急救。

4 尼可刹米药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

尼可刹米

4.1.2 汉语拼音

Nikeshami

4.1.3 英文名

Nikethamide

4.2 结构式

4.3 分子式分子

C10H14N2O    178.23

4.4 来源(名称)、含量(效价

本品为N,N-二乙基烟酰胺。含C10H14N2O不得少于98.5% (g/g)。

4.5 性状

本品为无色至淡黄色的澄清油状液体;放置冷处,即成结晶;有轻微的特臭,味苦;有引湿性。

本品能与水、乙醇三氯甲烷乙醚任意混合。

4.5.1 相对密度

本品的相对密度2010年版药典二部附录Ⅵ A)在25℃时为1.058~1.066。

4.5.2 凝点

本品的凝点2010年版药典二部附录Ⅵ D)为22~24℃。

4.5.3 折光率

本品的折光率2010年版药典二部附录Ⅵ F)在25℃时为1.522~1.524。

4.6 鉴别

(1)取本品10滴,加氢氧化钠试液3ml,加热,即发生二乙胺的臭气,能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。

(2)取本品1滴,加水50ml,摇匀,分取2ml,加溴化氰试液2ml与2.5%苯胺溶液3ml,摇匀,溶液渐显黄色。

(3)取本品2滴,加水1ml,摇匀,加硫酸铜试液2滴与硫氰酸铵试液3滴,即生成草绿色沉淀。

(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》135图)一致。

4.7 检查

4.7.1 酸碱度

取本品5.0g,加水溶解并稀释至20ml,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为6.5~7.8。

4.7.2 溶液的澄清度与颜色

取本品2.5g,加水溶解并稀释至10ml,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。

4.7.3 氯化

取本品5.0g,依法检查2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.0014%)。

4.7.4 有关物质

取本品适量,用水稀释制成每1ml中约含4mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-水(30:70)为流动相,检测波长为263nm。理论板数按尼可刹米峰计算不低于2000,尼可刹米峰与其相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液10μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%)。

4.7.5 氧化物

取本品1.2g,加水5ml与高锰酸钾滴定液(0.02mol/L)0.05ml,摇匀,粉红色在2分钟内不得消失。

4.7.6 水分

取本品0.5g,加二硫化碳5ml,立即摇匀观察,溶液应澄清。

4.8 含量测定

取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸10ml与结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于17.82 mg的C10H14N2O。

4.9 类别

中枢兴奋药

4.10 贮藏

遮光密封保存

4.11 制剂

尼可刹米注射液

4.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

5 尼可刹米介绍

5.1 药品名称

尼可刹米

5.2 英文名称

Nikethamide

5.3 别名

二乙烟酰胺可拉明盐酸乙胺 ,烟酸二乙胺烟酸乙胺;Coramine;Niketamid;Nikethylamidum

5.4 分类

神经系统药物 > 中枢兴奋药物 > 延髓兴奋

5.5 剂型

针剂:每支0.25g(1ml),0.375g(1.5ml),0.5g(2ml)。

5.6 尼可刹米的药理作用

尼可刹米能直接兴奋延髓呼吸中枢,使呼吸加深加快。也可通过刺激颈动脉窦主动脉体的化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢,并提高呼吸中枢对二氧化化碳的敏感性。对大脑皮质血管运动中枢脊髓也有较弱的兴奋作用,对其他器官则无直接兴奋作用剂量过大可引起惊厥尼可刹米具有作用温和、安全范围大、毒性较小的特点。

5.7 尼可刹米药代动力学

口服及注射易吸收作用时间短暂,一次静脉注射只能维持作用5~10min,这可能是因为药物进入机体后迅速分布全身各部位的结果。药物在体内代谢烟酰胺然后再被甲基化为N-甲烟酰胺,经尿排出。

5.8 尼可刹米适应

用于中枢性呼吸及循环衰竭、麻醉药、其他中枢抑制药的中毒急救。

用于呼吸抑制抢救,尼可刹米为最常用的呼吸兴奋剂,可用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制,其中对吗啡类药物中毒所致呼吸抑制效果最好,对吸入麻药中毒次之,对巴比妥药物中毒效果最差。对肺心病引起的呼吸衰竭有效。各种原因引起的慢性阻塞性肺疾患并伴有高碳酸血症等。

5.9 尼可刹米禁忌

1.孕妇、哺乳者、对尼可刹米过敏者、儿童以及急性卟啉症禁用。

2.小儿高热和无呼吸衰竭时禁用。

3.禁与巴比妥类洋地黄类在同一溶液中给药,禁止与水解蛋白配伍

5.10 注意事项

1.脑水肿、心动过速、甲亢心律不齐、心脏病、嗜酪细胞瘤、支气管哮喘溃疡病、急性心绞痛及孕妇、急性血卟啉症。

2.对呼吸肌麻痹者无效。

3.出现血压升高、震颤时应及时停药。

4.尼可刹米不可动脉注射,因可致动脉痉挛和血栓。一旦出现面部肌肉痉挛,肢体抽动等惊厥征兆应立即停药或减量。

5.过量可引起癫痫惊厥,随之出现昏迷惊厥发作可静脉注射苯二氮卓类药或小剂量硫喷妥钠控制

6.与鞣酸、有机碱盐类及各种金属盐类配伍,均可能产生沉淀;遇碱类加热可水解,并脱去乙二胺基生成烟酸盐。

7.用药时须配合人工呼吸和给氧措施。

5.11 尼可刹米不良反应

可引起多汗恶心呕吐、打喷嚏、呛咳、面部潮红、全身瘙痒、皮疹等,大剂量时可引起心悸血压升高、脉搏加快、心律失常、震颤及肌肉僵直。严重者可致惊厥,应及时停药。惊厥时可立刻注射苯二氮卓类或小剂量硫喷妥钠控制

5.12 尼可刹米的用法用量

1.皮下注射、静注或肌注,每次0.25~0.5g,必要时1~2h重复1次,极量每次1.25g;6个月~1岁小儿每次75mg。

2.口服:成人每次0.25~0.5g,每天2次。

5.13 药物相互作用

1.苯巴比妥钠、戊巴比妥钠、异戊巴比妥钠、司可巴比妥钠、硫喷妥钠、苯妥英钠、氯氮、甲丙氨酯。盐酸酚苄明双嘧达莫潘生丁)、溴苄铵硝普钠二氮嗪氨茶碱氢氯噻嗪呋塞米速尿)、利尿酸钠促皮质素水银蛋白、复方氨基酸碳酸氢钠盐酸异丙嗪盐酸维洛沙秦盐酸阿糖胞苷硫酸长春新碱,所有油溶性针剂,所有菌、疫苗

2.尼可刹米注射剂氯霉素注射剂配伍,在混合前应用注射用水稀释。尼可刹米过量引起的昏迷,用呼吸兴奋药和其他中枢兴奋药无效;与碱性药物配伍,可致动脉栓塞

5.14 专家点评

尼可刹米相对安全范围大,在体内维持时间短,用药后则以小量、间歇、交替给药为好。与洛贝林咖啡因交替使用,可增强疗效。对吗啡引起的呼吸抑制效果较好;对巴比妥类引起的呼吸抑制疗效较差;对呼吸肌麻痹引起的呼吸抑制无效。一旦出现面部肌肉痉挛、肢体抽动等惊厥征兆应立即停药或减量。使用尼可刹米同时,应积极处理原发病、给氧、气道支持、控制感染等措施,这是抢救成功的根本和关键。

6 尼可刹米中毒

尼可刹米可拉明二乙烟酰胺)对延髓呼吸中枢具有直接兴奋作用,也有通过颈动脉化学感受器反射的间接兴奋作用,从而使呼吸加深加快,对伴有高碳酸血症的呼吸衰竭,能拮抗二氧化碳中枢麻醉作用。对血管运动中枢有轻微的兴奋作用[1]

6.1 临床表现

本品的有效治疗量与中毒量是较接近的,过量反应有不安、瘙痒、颜面潮红、出汗咳嗽恶心呕吐肌肉抽搐,特别是面部肌肉抽搐,此时应避免继续给药,以防止惊厥发生。本品可皮下、肌肉静脉注射,极量是1.25g/次。[2]

6.2 诊断

尼可刹米中毒的诊断要点为[2]

尼可刹米应用史,出现上述表现。

6.3 治疗

尼可刹米中毒的治疗要点为[2]

对症治疗

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:108.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:109.
编辑:wangyuan、banlang 审核:sun
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