BW-430C

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。
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1 拉莫三嗪介绍

1.1 药品名称

拉莫三嗪

1.2 英文名称

Lamotrigine ,Lamictal

1.3 别名

利必通拉米克妥那蒙特金BW-430C;Lamictal;Lamotriginum

1.4 分类

神经系统药物 > 抗癫痫药物 > 其他

1.5 剂型

片剂:25mg,50mg,100mg,150mg,200mg。

1.6 拉莫三嗪的药理作用

拉莫三嗪为苯基三嗪类化合物,属电压门控钠通道阻滞剂。通过减少钠内流来增加神经元稳定性。在体外培养神经元中,拉莫三嗪抑制戊四氮和电刺激所致的惊厥,缩短病灶、皮质和海马兴奋后的放电时间,对抗部分和全身性癫痫发作。其作用机制可能是抑制脑内谷氨酸天门冬氨酸诱发的暴发性放电;阻滞癫痫灶快速放电和神经元除极,但不影响正常神经兴奋传导。动物实验表明,拉莫三嗪惊厥作用苯妥英钠卡马西平等阻滞电惊厥戊四氮导致的抽搐相似

1.7 拉莫三嗪药代动力学

拉莫三嗪口服后迅速完全吸收。生物利用度可达98%。健康人和癫痫患者剂量服用后,达峰浓度时间为0.5~5.0h,平均2.0~3.0h。拉莫三嗪血浆蛋白结合率为55%,表观分布容积为0.9~1.3L/kg。拉莫三嗪半衰期为6.4~30.4h,平均12.6h。若在服用丙戊酸钠基础上加服拉莫三嗪半衰期可延长至11.2~51.6h,平均27h。拉莫三嗪主要在肝脏内通过与葡萄糖醛酸结合而代谢代谢产物没有生物活性。94%通过肾脏排泄,其中10%为药物原形,2%通过粪便排泄

1.8 拉莫三嗪适应

1.成人或儿童癫痫复杂部分性发作的辅助治疗或单独治疗。

2.其他抗癫痫药不能控制的部分性和全身性癫痫发作的辅助治疗。

3.Lennox-Gastaut综合征的癫痫发作。

1.9 拉莫三嗪禁忌

拉莫三嗪过敏者。

1.10 注意事项

1.心、肝、肾功能受损者。

2.妊娠早期不宜使用。

3.12岁以下儿童不推荐用于单药治疗。用于添加疗法时患者年龄应在2岁以上。

1.11 拉莫三嗪不良反应

1.常见头痛眩晕嗜睡共济失调恶心呕吐、视物模糊、复视和皮疹等,发生率与剂量相关。过量可出现嗜睡头痛、甚至昏迷

2.偶见变态反应、面部皮肤水肿、肢体坏死腹胀、胃纳减退、体重减轻、光敏性皮炎和自杀倾向等。

3.罕见严重的皮疹、血管神经性水肿。有发生Stevens-Johnson综合征中毒表皮坏死溶解(Lyell综合征)的报道。

1.12 拉莫三嗪的用法用量

1.在服用丙戊酸钠患者中加用拉莫三嗪,前2周,每次用25mg,隔日1次;随后2周开始,每天服用25mg,此后每1~2周增加25~50mg,直至达到维持量每天100~150mg,分次口服。

2.不与丙戊酸钠合用者,每天从50mg开始,2周后改为每天100mg,分次服用,逐步加到维持量每天100~200mg,分次口服。

1.13 药物相互作用

(1)年龄小于16岁;(2)与丙戊酸和已知可导致皮疹的抗生素合用;(3)过量;(4)拉莫三嗪的加量速度过快;(5)伴有病毒感染。—旦出现应立即停止治疗。

1.14 专家点评

当与其他抗癫痫药同用时,突然停用拉莫三嗪可引起癫痫反弹发作。除非出于安全性的考虑(例如皮疹)要求突然停药,否则拉莫三嗪剂量应该在2周内逐渐减少至停药。当欲停止使用其他合用的抗癫痫药物以便达到拉莫三嗪单药治疗,或在拉莫三嗪单药治疗中添加其他抗癫痫药物时,都应考虑对拉莫三嗪药动学的影响。

1.15

编辑:wangyuan 审核:sun
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