3 左旋多巴/卡比多巴介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Levodopa/Carbidopa
3.3 别名
心宁美;信尼麦;复方卡比多巴;森尼密特;西纳梅脱;森那特;神力酶;Sinemet
3.4 分类
3.5 剂型
1.含卡比多巴50mg,左旋多巴200mg(1∶4);含卡比多巴25mg,左旋多巴250mg(1∶10);
2.控释片:含卡比多巴50mg,左旋多巴200mg(1∶4)。
3.6 左旋多巴/卡比多巴的药理作用
左旋多巴/卡比多巴是由左旋多巴和卡比多巴胺按一定比例组成的复方制剂。卡比多巴可以抑制中枢神经系统以外的左旋多巴转化成为多巴胺。因此,会有更多的左旋多巴到达中枢神经系统,从而转化为多巴胺,故可以用于缓解多巴胺缺乏所致的震颤麻痹。
3.7 左旋多巴/卡比多巴的药代动力学
4的复合物,为控释制剂。有信尼麦CR50/200(250mg)与信尼麦CR25/100(125mg)两种。250mg片剂可整片或半片服用,125mg只可整片服用。两种片剂均不可咀嚼或捣碎。
3.8 左旋多巴/卡比多巴的适应证
3.9 左旋多巴/卡比多巴的禁忌证
1.对左旋多巴/卡比多巴成分过敏者、患有狭角青光眼及疑有皮肤癌或有黑色素瘤史的患者禁用。
3.10 注意事项
2.18岁以下患者不推荐使用。
3.其他:(1)不推荐用于药源性锥体外系反应。(2)日剂量须仔细调节后确定,调节剂量期间,应对患者进行严密监护。
3.11 左旋多巴/卡比多巴的不良反应
1.参见左旋多巴。
2.合剂较单用左旋多巴少发生厌食、恶心,呕吐,因左旋多巴的用量减少了。
3.组合剂可能使精神方面的副作用和锥体外系症状加重,而且可能出现更快更持久。
3.12 左旋多巴/卡比多巴的用法用量
1.开始剂量与最大剂量通常都是单用左旋多巴剂量的1/4(参见左旋多巴的剂量)。
2.每片卡比多巴与左旋多巴的含量分别有三种规格(10mg/100mg;25mg/250mg;25mg/100mg)。最大剂量8片(每天每片25mg/250mg)。
3.Sinemet CR(息宁)为两药组合的控释片,两者的组合比为25∶250。
3.13 药物相互作用
不能与单胺氧化化酶抑制剂同服,如已用,至少停用2周以后方可使用左旋多巴/卡比多巴。吩噻嗪和丁酰苯类可降低左旋多巴疗效。与降压药合用可产生直立性低血压。
3.14 专家点评
帕金森患者长期服用复方卡比多巴可使疗效逐步减退,可出现中毒性不良反应如幻觉、严重睡眠障碍、舞蹈症、肌阵挛、肌张力异常等。患者既有不良反应而又不能减少复方多巴的剂量,可加用司来吉兰或溴隐亭,仍未能奏效,可用“药物假日疗法”。药物假日适用于多巴中毒性精神病(幻觉症)、药物疗效减退、严重“开关”现象以及严重运动障碍等。假日疗法必须住院,停用多巴和多巴激动剂。一般停药数日,然后重新应用复方多巴,其剂量常是“假日”前的半量。药物假日期间容易有并发症,如深静脉血栓形形形成、肺栓塞、坠积性及吸入性肺炎、褥疮以及尿道感染等。假日疗法常难以实施,而且只能收到短暂效果。此外,降低饮食中蛋白质含量能提高多巴的疗效。