3 重组葡激酶介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Recombinant Staphylokinase
3.3 别名
3.4 分类
3.5 剂型
10mg。
3.6 重组葡激酶的药理作用
重组葡激酶是从金黄色葡萄球菌中提取的一种能够激活纤溶酶原的物质,成熟的葡激酶由136个氨基酸组成,肽链中无二硫键,以3种形式存在。葡激酶本身不是酶,它与纤溶酶原结合后形成葡激酶-纤溶酶原(Sak-Plg)复合物,随即复合物中纤溶酶原肽键发生断裂并暴露出活性位点,当血浆中没有纤维蛋白时,复合物中纤溶酶原上的赖氨酸结合位点(Lysine binding site,LBS)迅速被血浆中的抗纤溶酶占据,使得Sak-Plg复合物丧失激活纤溶酶原的能力;当血浆中有纤维蛋白时,复合物上的LBS与纤维蛋白结合,使复合物与血栓表面结合,激活纤溶酶原,使得纤维蛋白降解,血栓溶解。
3.7 重组葡激酶的药代动力学
静脉给药,血浆半衰期较短,r-SAK抗原从血浆中消失的最初半衰期为6.3min,重组葡激酶经肾排泄。
3.8 重组葡激酶的适应证
临床主要用于急性心肌梗死和其他血栓病的治疗。
3.9 重组葡激酶的禁忌证
3.10 注意事项
2.半年内应避免重复使用重组葡激酶。对于短时间内需要经常输注重组葡激酶的患者,每次输注具有不同抗原性的重组葡激酶,不仅可以避免过敏反应,而且可以减少重组葡激酶的用量,避免可能发生的副作用。
3.2~8℃冷藏保存。
3.11 重组葡激酶的不良反应
重组葡激酶是一种外源性蛋白,具有免疫原性,注入人体后可能引起过敏反应及抗体产生。用药后,大多数患者没有过敏反应,1周内体内抗体不明显,但2周后抗体急剧上升,并维持数月。
3.12 重组葡激酶的用法用量
对经血管造影证实的急性心肌梗死(AMI)患者使用重组葡激酶治疗,先静注重组葡激酶20mg,然后静滴10mg,在30min内滴完,同时使用肝素和阿司匹林。