伊洛前列素

抗血栓药物 循环系统药物 其他抗凝抗栓剂 药物

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。
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1 拼音

yī luò qián liè sù

2 英文参考

Iloprost[湘雅医学专业词典]

3 伊洛前列素介绍

3.1 药品名称

伊洛前列素

3.2 英文名称

Iloprost

3.3 别名

依洛前列素

3.4 分类

循环系统药物 > 抗血栓药物 > 其他抗凝抗栓剂

3.5 剂型

伊洛前列伊洛前列素注射液0.1mg。

3.6 伊洛前列素的药理作用

伊洛前列素依前列醇的同类物,为血小板活化的强抑制剂,能抑制血小板凝集而使血栓形成受到削弱。伊洛前列素可通过血小板受体激活腺苷酸环化酶,影响磷酯酶的活性和细胞液钙浓度,降低外周血管阻力、平均动脉压以及增加心率心脏指数和肾血流量,促进尿钠排泄。另外,伊洛前列素还具有保护细胞、心功能以及抗心律失常作用。 据国外资料报道,伊洛前列素前列环素比较,化学和生物学稳定性更高,可产生相似或更强的抗血小板效应伊洛前列素血小板的机制表现为激活腺苷酸环化酶,从而增加细胞内的环磷腺苷(cAMP)水平,有报道称伊洛前列素升高细胞内cAMP的作用前列环素的10倍。另外,对于伴有周围动脉闭塞的2型糖尿病患者,输入伊洛前列素可降低其血浆内的纤溶酶原激活剂抑制因子1(PAI-1)的活性。PAI-1可使组织纤维蛋白溶酶原激活剂和尿激酶血浆素原激活剂失活,是一种有力的纤维蛋白溶解酶抑制剂。

3.7 伊洛前列素药代动力学

伊洛前列素口服后吸收迅速,并在肠壁和肝内进行广泛的生物转化,7.5~10min达峰值,生物利用度为9%~22%。伊洛前列素按2ng/(kg·min)静脉给予健康志愿者,15min血药浓度达到85ng/L,并且血药浓度与剂量线性相关母体药物半衰期30min。静脉或口服伊洛前列素后,在体内经β氧化后完全代谢代谢物的70%经肾排泄,12%~17%经粪排泄。严重肝病或需维持血液透析的肾功能不全患者药物清除降低2~3倍,血药浓度大幅度上升。

3.8 伊洛前列素适应

1.用于防治周围血管血栓形成栓塞,如心肌梗死闭塞性血栓性脉管炎等。

2.肝素诱导性血小板减少诱导性血小板减少症。

3.动力性肺动脉高压

3.9 伊洛前列素禁忌

1.对伊洛前列素过敏者;

2.孕妇。

3.10 注意事项

1.慎用 (1)肝功能障碍;(2)低血压;(3)老年人

2.药物对哺乳的影响 尚不明确。

3.用药前后及用药时应当检查监测 用药期间密切监测血压心率

3.11 伊洛前列素不良反应

常有发热头痛,其次为胃肠道反应,如恶心呕吐腹痛腹泻。这些不良反应个体差异很大,但都与剂量相关。停药后,不良反应即迅速缓解。

3.12 伊洛前列素的用法用量

1.间歇滴注小于或等于2ng/(kg·min),每次持续滴注5~12h,连续3~6d或持续滴注14~48h。对雷诺综合征患者严重缺血时,可连续用药14~28天。 肾功能不全时剂量 开始剂量应为0.5ng/(kg·min),然后以0.5ng/(kg·min)逐渐增量,直至出现轻微头痛发热为止。 肝功能不全时剂量 见肾功能不全时剂量。 成人静脉给药 为了避免或减少不良反应发生,开始时应以低速度输入0.5ng/(kg·min),然后逐渐递增至最大剂量。 1.周围血管疾病糖尿病性血管病:每天以2ng/(kg·min)或更小的速度输注6h,连续14~28d会起效。

2.伴有系统硬化病的雷诺病:每天以0.5~3ng/(kg·min)的速度输注5~8h,并连续使用3d。据报道,0.5ng/(kg·min)和标准剂量2ng/(kg·min)治疗的效果相同,但不良反应明显较少。

3.肝素诱发的血小板减少诱发的血小板减少症:应用肝素前,静脉输入伊洛前列素3~36ng/(kg·min)能有效地抑制肝素引起的血小板聚集,从而使急诊心血管手术能够进行。

3.13 药物相互作用

1.与吗多明合用,可增强抑制血小板聚集作用

2.长期每天输入伊洛前列素地高辛的曲线下面积、清除率或谷浓度无显著影响。

编辑:wangyuan 审核:sun
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