欣百达

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。
医学百科APP(安卓 | iOS | Windows版)

您的医学知识库 + 健康测试工具

https://www.wiki8.cn/app/

1 度洛西汀介绍

1.1 药品名称

度洛西汀

1.2 英文名称

Duloxetine

1.3 别名

欣百达盐酸度洛西汀;DuloxetineHydrochloride

1.4 分类

神经系统药物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 > 其他

1.5 剂型

1. 20mg,30mg,40mg,60mg。贮法:室温保存

2.度洛西汀肠溶片

3.度洛西汀肠溶胶囊

1.6 度洛西汀的药理作用

度洛西度洛西汀是一种选择性的5-羟色胺5-HT)和去甲肾上腺上腺上腺素(NE)再摄取抑制药。度洛西汀抗抑郁与中枢镇痛作用的机制尚未明确,但认为与其增强中神经系统5-羟色胺能与去甲肾上腺上腺上腺素能功能有关。临床前研究结果显示,度洛西汀神经元5-HT与NE再摄取的强抑制剂,对多巴胺再摄取的抑制作用相对较弱。体外研究结果显示,度洛西汀多巴胺受体肾上腺素受体胆碱受体组胺受体、阿片受体谷氨酸受体、GABA受体无明显亲和力。度洛西汀抑制单胺氧化化酶。

1.7 度洛西汀药代动力学

度洛西汀口服治疗抑郁症3周内起效,达峰时间为4~6h,多剂量给药作用可持续7天以上。血药浓度达峰时间为6~10h。度洛西汀口服生物利用度高于70%,总蛋白结合率高于95%,表观分布容积为1640L。在肝脏代谢代谢产物为去甲基度洛西汀、羟化代谢产物。度洛西汀肾脏排泄率为77%,主要以代谢产物的形式排出;15%随粪便排泄总体清除率为114L/h,原形药消除半衰期为11~16h。

1.8 度洛西汀适应

1.用于治疗重型抑郁症

2.用于糖尿病周围神经痛。

3.用于女性中至重度应激尿失禁

1.9 度洛西汀禁忌

1.对度洛西汀过敏者。

2.未控制的窄角型青光眼患者

3.不推荐肝功能不全者使用。

1.10 注意事项

1.(1)经控制的窄角型青光眼患者。(2)癫痫患者。(3)躁狂或轻躁狂活动患者。(4)有自杀倾向的抑郁症患者。(5)肾功能不全者。

2.药物妊娠的影响:妊娠期使用度洛西汀,可使新生儿发生严重并发症(呼吸窘迫、窒息、发绀、癫痫发作、体温稳定呕吐低血糖、肌张力下降或升高、反射亢进、神经过敏性震颤及易激惹等)。美国药品和食品管理局(FDA)对度洛西汀妊娠安全性分级为C级。

3.药物对哺乳的影响:尚不明确。

4.度洛西汀禁止与5-羟色胺药物合用。

5.如出现血压持续上升,应予密切监测

6.停药应逐渐减量,突然撤药可出现撤药综合征

1.11 度洛西汀不良反应

1.可引起血压轻度上升及心率下降,甚至血压持续上升。

2.中枢神经系统:可见失眠头痛嗜睡、晕眩、震颤及易激惹。

3.代谢/内分泌系统:可见体重下降。

4.泌尿生殖系统:可见排尿困难及男性性功能障碍(如射精障碍、性欲下降、勃起障碍、射精延迟、达高潮能力障碍)。

5.胃肠道:可见恶心腹泻便秘口干、纳差及味觉改变。

6.血液:较少见贫血白细胞减少、白细胞计数升高、淋巴结病及血小板减少。

7.皮肤:常见盗汗、瘙痒及皮疹。较少见痤疮、脱发、冷汗、瘀斑、湿疹、红斑、颜面部水肿及光敏反应。另可见出汗增多(6%)。

8.眼:可见视物模糊(4%)。

1.12 度洛西汀的用法用量

1.常规剂量 口服给药:(1)抑郁症:①1次20~30mg,2次/d。②1天60mg,顿服。(2)糖尿病神经痛:1天60mg,顿服。对可能出现耐受的患者可降低起始剂量。(3)女性中至重度应激尿失禁:起始剂量1次40mg,2次/d,如不能耐受,则4周后减量至1次20mg,2次/d。

2.肾功能不全时剂量功能不全时应使用较低的起始剂量,逐渐增量。不推荐终末期肾病需要透析)或严重肾功能损害(肌酐清除率小于30ml/min)患者使用。

1.13 药物相互作用

1.度洛西汀与单胺氧化化酶抑制药(MAOIs)均抑制5-HT代谢,两药合用易出现严重不良反应,如中枢神经毒性5-HT综合征(其临床表现为高血压高热、肌阵挛、激惹及烦躁不安、反射亢进、出汗寒战及震颤),甚至死亡。禁止度洛西汀与MAOIs合用;停用MAOIs 14天后才能使用度洛西汀;停用度洛西汀5天后才能使用MAOIs。

2.卷曲霉素依诺沙星氟伏沙明奎尼丁抑制度洛西汀代谢,增加度洛西汀血药浓度(或生物利用度)及毒性,两者合用须监测不良反应需要时减少度洛西汀剂量

3.度洛西汀氟西汀帕罗西汀合用,互相抑制代谢,两药的生物利用度、血药浓度均增加,发生严重不良反应的危险性增加,合用时应调整两药剂量

4.度洛西汀抑制三环类抗抑郁药(如阿米替林)的代谢,两者合用,度洛西汀可增加后者的生物利用度、血药浓度及毒性。如必须合用,应密切监测三环类抗抑郁药的血药浓度、中毒症状及体征(抗胆碱作用、过度镇静、意识混乱及心律失常)。

5.度洛西汀抑制吩噻嗪类药奋乃静)的代谢,增加后者的血药浓度及毒性(过度镇静、意识障碍心律失常直立性低血压高热锥体外系反应)。两者合用应监测不良反应,必要时减少剂量

6.度洛西汀抑制硫利达嗪代谢,增加后者血药浓度及心脏毒性(QT间期延长、尖端扭转性室性心动过速、心脏停搏),两者不应合用。

7.度洛西汀抑制Ic类抗心律失常药代谢,增加后者的血药浓度及心脏毒性。两者合用应密切监测Ic类抗心律失常药的血药浓度及心电图

8.度洛西汀中枢神经系统抑制药合用,可引起精神运动性障碍恶化,禁止两者合用。食物不影响度洛西汀的血药峰浓度,但可减慢吸收,并降低吸收度10%。

编辑:wangyuan 审核:sun
特别提示:本站内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。