3 帕罗西汀介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Paroxetine
3.3 别名
氟苯哌苯醚；帕罗克赛；赛乐特；Paroxetin；Paroxetinum；Seroxat；Seroxate；Paxil
3.4 分类
3.5 剂型
片剂：20mg，30mg。
3.6 帕罗西汀的药理作用
通过阻止5-HT的再摄取而提高神经突触间隙内5-HT的浓度，从而产生抗抑郁作用。此外，帕罗西汀不与肾上腺素α1、α2或β受体发生作用，也不与多巴胺D2或组胺H1受体结合，而且不抑制单胺氧化化酶。它只微弱地抑制去甲肾上腺上腺上腺素与多巴胺的再摄取，因而无相关的不良反应，故抗抑郁效果更好。由于帕罗西汀与神经元及血小板结合紧密，长久而有效地抑制了血小板及突触对5-HT的再摄取，导致了血中5-HT浓度降低。
3.7 帕罗西汀的药代动力学
口服后迅速吸收，5h可达血药峰值。在肝内进行广泛代谢，大部分要经首过代谢。蛋白结合率约为95%。主要通过氧化途径代谢，再与葡萄糖醛酸或硫酸结合由尿中排出（占64%）。t1/2约为21h。服药后7～14天达稳态血药浓度。可进入乳汁。
3.8 帕罗西汀的适应证
3.9 帕罗西汀的禁忌证
1.对帕罗西汀过敏者禁用。
2.哺乳妇女禁用。
3.10 注意事项
1.过量时可出现恶心、呕吐、震颤、瞳孔散大、口干、烦躁、出汗和嗜睡，尚未见致死的报告。过量时无特殊解救药，可按其他抗抑郁药过量中毒的解救方法处理。早期服用药用炭能延缓帕罗西汀的吸收。
2.肝、肾功能不全时是否需调整剂量：肾功能不全时剂量应降低用量。肝功能不全时口服可从每天10mg开始，每天最大用量不超过40mg。
3.其他：（1）治疗期间应定期进行肝脏功能、肾脏功能、血压和脉搏的监测。（2）停药时应逐渐减量，防止停药综合征。停药后，帕罗西汀的作用还可持续5周，所以停药后仍须继续观察服药期间的所有反应。（3）与食物、水同服可避免胃部刺激。（4）由卧位或坐位起立时应小心，防止因头晕而摔倒。（5）如出现口干，可咀嚼无糖型口香糖或吮吸冰块。（6）如出现便秘，可食用富含纤维的食物，多参加锻炼或多喝水。（7）帕罗西汀在服药1～3周后才能充分显效；停药2周后，方能换用单胺氧化化酶抑制药；反之亦然。（8）用药初期出现失眠或神经质时可降低剂量或给予短暂的对症处理。（9）患者由抑郁症转为躁狂症时应中断用药，必要时给予镇静药。
3.11 帕罗西汀的不良反应
1.乏力、便秘、腹泻、头晕、口干、头痛、视力模糊、多汗、失眠、性功能减退、震颤、尿频或尿潴留、恶心、呕吐。偶见：焦虑、食欲改变（增强或减弱）、心悸、感觉异常、味觉改变、肝功能异常、体重变化（减轻或增加）、肌痛、肌无力、直立性低血压、血管神经性水肿、低钠血症、荨麻疹。
2.罕见：锥体外系反应如静坐不能、肌张力低下、肌张力不协调、构音障碍。另外还有瞳孔扩大、躁狂发作等。突然停用帕罗西汀，可产生停药综合征，患者表现为睡眠障碍、激动、焦虑、头痛、心跳加快、恶心、呕吐、出汗、意识模糊等。
3.12 帕罗西汀的用法用量
每天早晨1次服用20mg。然后逐渐增量至每天30mg，每天1次，最大剂量不能超过每天50mg。老年及体弱患者不超过每天40mg。
3.13 药物相互作用
与酶抑制药合用时（三环类抗抑郁药与吩噻嗪类药）应调整用药剂量的低限；与酶诱导药合用时无需调整剂量。
3.14 专家点评
具有良好的抗抑郁和抗惊恐发作的效果。副作用小，半衰期短，无活性代谢产物及用药方便等特点。