3 妥卡尼介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Tocainide
3.3 别名
室安卡因;妥卡胺;妥克律;托克尼地;多卡胺;托卡胺;妥可律;妥卡律;Tonocard
3.4 分类
3.5 剂型
1.针剂:100mg(5ml),200mg(10ml);
2.片剂:200mg。
3.6 妥卡尼的药理作用
妥卡尼为Ⅰb类抗心律失常药物,为利多卡因的衍生物。妥卡尼的电生理学效应及对浦肯野纤维的作用与利多卡因类似。
3.7 妥卡尼的药代动力学
口服吸收快而完全,血药浓度达峰值1~1.5h,生物利用度约100%,有效血药浓度约5~10μg/ml,药物与血浆的蛋白结合率为50%,半衰期约为11~16h,60%经肝脏代谢,40%以原形从肾脏排出。其代谢物无药理活性。
3.8 妥卡尼的适应证
1.口服适用于慢性快速型室性心律失常。
2.静脉注射适用于急性室性心律失常,折返型室上性心动过速、急性心肌梗死导致的快速型室性心律失常。
3.9 妥卡尼的禁忌证
3.10 注意事项
1.心功能不全、窦房结功能障碍、肝或肾功能不全患者慎用,老年人因肾功能下降而应适当减量。
2.用药期间应随访检查心电图、血压、肝功能及胸片等。需换用其他抗心律失常药时,应先停用妥卡尼8h。原以利多卡因换用妥卡尼时,应先停用利多卡因6~8h。
3.11 妥卡尼的不良反应
1.头晕、眩晕、头痛、震颤、共济失调、记忆力减退,感觉异常、耳鸣等。如减少剂量或停药,上述症状可减轻或消失。
3.其他偶有皮疹、红斑狼疮、间质性肺炎,静脉注射可使少数患者心力衰竭加重或出现传导障碍。
3.12 妥卡尼的用法用量
1.每次400~600mg,每8小时或12小时1次。
2.静脉注射:500~750mg,或于15~30min内静脉滴注。
3.13 药物相互作用
与其他抗心律失常药合用时产生协同作用,毒性反应也增加。服用碱性药物升高尿pH值,使妥卡尼清除减少。
3.14 专家点评
妥卡尼与美西律相似,均为利多卡因同系物,不良反应也比较严重,属Ⅰb类抗心律失常药物。与Ⅰa类,Ⅰc类合用可增强疗效。由于长期服用可能引起粒细胞减少症,肺纤维性变等不良反应,当前临床很少使用。