3 副醛介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Paraldehyde ,Paral
3.3 别名
聚醋醛;聚乙醛;三聚乙醛;三氯乙醛;Paral;Paraldehycon;Paraldehydum;Poracetaldehyde
3.4 分类
3.5 剂型
1.针剂:2ml,5ml;
2.溶液:1g(1ml)。
3.6 副醛的药理作用
副副醛是一种作用迅速的催眠药,其药理与水合氯醛相似,但作用比水合氯醛更快更强。副醛对所有类型的惊厥和谵妄均有效,但无止痛特性,在疼痛存在时可能引起兴奋或谵妄。副醛虽有镇静催眠作用,但镇静催眠时通常以苯二氮卓类作为首选药。副醛也不是抗惊厥的首选药物,只用于传统抗惊厥药物难以控制的癫痫持续状态。副醛对治疗或预防酒精戒断症状有效,对减少与阿片制剂或巴比妥类药物停药有关的焦虑可能也有效,但在这些情况下副醛均不是首选,目前已用苯二氮卓类药物或可乐定取代副醛。
3.7 副醛的药代动力学
副醛口服和肌内注射时均吸收良好。肌内注射后血清水平迅速上升,然后缓慢下降。用于催眠时,肌内注射2~3min起效,5~15min达到最大效应,30~60min达药峰浓度。直肠给药1.5~2h达药峰浓度。口服催眠10~15min起效,作用可持续4~8h。最小致死血药浓度约为500mg/L。可分布于脑脊液中,其浓度约为血清浓度的75%。副醛还可透过胎盘屏障。分布容积为1.73L/kg。大约70%~80%由肝脏代谢,母体药物的消除半衰期为7.4h,肝功能不全时清除速度减慢。解聚成乙醛后被氧化成乙酸,最后分解成二氧化化碳和水。大部分通过肺呼气而排泄,少量经尿排泄。
3.8 副醛的适应证
1.可用于失眠。
2.尚有抗惊厥作用,用于破伤风、子痫、癫痫持续状态及解救惊厥药中毒。
3.9 副醛的禁忌证
3.肝功能不全。
5.对副醛高度过敏者。
3.10 注意事项
1.有使人不快之臭味;
3.FDA妊娠分类为C类。
3.11 副醛的不良反应
口服对胃肠黏膜有刺激性。肌内注射时偶可引起无菌性脓肿和永久性坐骨神经损伤。静脉用药,已出现肺出血、肺水肿、循环衰竭、呼吸窘迫和其他严重后果。长期使用可产生依赖性。剂量过大可抑制呼吸。副醛已有引起死亡的报道。
3.12 副醛的用法用量
2.静脉注射:每次1~2ml(只供急诊时使用,用生理盐水稀释)。
3.直肠给药:每次5~10ml(用温开水稀释至30~50ml)。
4.肌内注射:每次2~5ml(臂部深处注射)。
3.13 药物相互作用
3.应避免与橡胶或塑料制品接触,只能用玻璃注射器和玻璃容器。
4.副醛暴露于光或空气中可自然解聚为乙醛。为避免分解,所有形式的副醛都应贮藏于阴凉避光处,最好是冷藏。微黄色的副醛溶液已发生降解,若出现乙酸气味,也表明发生了氧化分解,均应弃去不用。
3.14 专家点评
作用同水合氯醛相似,有镇静、安眠与抗惊厥作用,但作用比水合氯醛强。作用可维持8h。