曲前列尼

降低肺血管阻力及肺动脉高压的药物 呼吸系统药物 药物

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。
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1 拼音

qǔ qián liè ní

2 英文参考

Treprostinil

3 曲前列尼介绍

3.1 药品名称

曲前列尼

3.2 英文名称

Treprostinil

3.3 别名

Remodulin

3.4 分类

呼吸系统药物 > 降低肺血管阻力及肺动脉高压药物

3.5 剂型

1.0mg/ml;2.5mg/ml;5.0mg/ml;10.0mg/ml。

3.6 曲前列尼的药理作用

曲前列尼的钠盐可补偿天然的前列腺环素(血管扩张剂)的缺乏。肺动脉高压患者(PAH)肺和心脏之间动脉压力非常高,患者活动时会出现气短,最终导致心衰曲前列尼能直接扩张肺及全身动脉血管抑制血小板聚集,具有抗血小板作用,可明显改善肺动脉高压患者呼吸困难指数、肺动脉高压症状和体征以及血流动力学参数。

3.7 曲前列尼药代动力学

皮下注射后吸收快而完全,绝对生物利用度近100%,10h后血药浓度达稳态,持续皮下注射9.3ng/(kg·min)后药物浓度约为2ng/ml。持续皮下给药药代动力学呈双室模型,1.25~22.5ng/(kg·min)剂量范围内,药代动力学线性血浆药物浓度约为0.03~8ng/ml。中央室表观分布容积约为14L/70kg,血浆蛋白结合率91%。曲前列尼肝脏大量代谢曲前列尼抑制微粒体酶P450系统,曲前列尼双相消除,终末半衰期为2~4h,大约79%的药量由肾脏排出,其中4%为原形药物,64%为代谢产物,约13%的给药剂量经粪便排泄,全身清除率约30L/h。轻、中度肝功能异常患者峰浓度(Cmax)增加2~4倍,药时曲线下面积(AUC)升高3~5倍,清除率降低80%。

3.8 曲前列尼适应

曲前列尼可有效治疗原发性肺动脉高压继发性先天性心脏病以及与胶原性疾病有关的)肺动脉高压,缓解肺动脉高压患者活动时气短的症状

3.9 曲前列尼禁忌

曲前列尼过敏者禁用。

3.10 注意事项

1.肝、肾功能不全患者慎用。曲前列尼生殖毒性分级为B,孕妇慎用。尚不知曲前列尼是否经乳汁分泌,哺乳期妇女慎用。儿童用药安全性尚未评价,剂量选择应慎重。老年患者因肝肾、心脏功能降低,剂量选择应慎重。

2.药物过量可引起脸红、头痛低血压恶心呕吐腹泻,多为自限性,停药或降低剂量后可恢复正常。曲前列尼使用过程中不能突然停药,突然降低或增加剂量有可能导致肺动脉高压症状的恶化,应避免。

3.15~30℃保存

3.11 曲前列尼不良反应

曲前列尼有关的最常见不良反应为注射部位疼痛和注射部位反应出血、红斑、硬结、药疹),发生率超过80%。其他不良反应头痛腹泻恶心药疹、颌痛、血管扩张、头晕水肿、瘙痒、低血压等。

3.12 曲前列尼的用法用量

起始剂量为1.25ng/(kg·min),对该剂量不能耐受的患者可降低剂量至0.625ng/(kg·min)。根据肺动脉高压临床症状的改善情况,调整给药剂量。最初4周每周增加剂量不得超过1.25ng/(kg·min),以后每周增加剂量不得超过2.5ng/(kg·min)。最大剂量不得超过40ng/(kg·min)。

3.13 药物相互作用

华法林联合使用对华法林药动学和药效学几乎无影响。和利尿药抗高血压药血管扩张药合用,会增加曲前列尼的降血压作用。由于曲前列尼抑制血小板聚集,与抗凝药合用,会增加出血危险。曲前列尼不影响地高辛华法林血浆蛋白结合率。

编辑:wangyuan 审核:sun
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