3 炔诺孕酮药典标准
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 汉语拼音
Quenuoyuntong
3.1.3 英文名
Norgestrel
3.2 结构式
3.3 分子式与分子量
C21H28O2 312.45
3.4 来源（名称）、含量（效价）
本品为13-乙基-17-羟基-18,19-二去甲-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮。含C21H28O2应为97.0%～103.0%。
3.5 性状
本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，无味。
3.5.1 熔点
本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为204～212℃，熔距在5℃以内。
3.6 鉴别
（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》109图）一致。
3.7 检查
3.7.1 乙炔基
取本品约0.2g，精密称定，置50ml烧杯中，加四氢呋喃20ml，搅拌使溶解，加5%硝酸银溶液10ml，照电位滴定法（2010年版药典二部附录Ⅶ A），以玻璃电极为指示电极，饱和甘汞电极（套管内装硝酸钾饱和溶液）为参比电极，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于2.503mg的乙炔基（-C≡CH）。含乙炔基应为7.8%～8.2%。
3.7.2 有关物质
取本品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含75μg的溶液，作为供试品溶液；精密量取2ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（2.0%）。
3.8 含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
3.8.1 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈－水（70：30）为流动相；检测波长为240nm。理论板数按炔诺孕酮峰计算不低于2000，炔诺孕酮峰与内标物质峰的分离度应符合要求。
3.8.2 内标溶液的制备
取醋酸甲地孕酮，加乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，即得。
3.8.3 测定法
取本品约7.5mg，精密称定，置50ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀；精密量取该溶液与内标溶液各2ml，混合均匀，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取炔诺孕酮对照品，同法测定。按内标法以峰面积计算，即得。
3.9 类别
孕激素类药。
3.10 贮藏
3.11 制剂
（1）炔诺孕酮炔雌醚片 （2）复方炔诺孕酮片（3）复方炔诺孕酮滴丸
3.12 版本
《中华人民共和国药典》2010年版
4 炔诺孕酮介绍
4.1 别名
4.2 炔诺孕酮的药理作用
为口服强效孕激素，其孕激素作用约为炔诺酮的5～10倍，并有雄激素、雌激素和抗雌激素活性。抗排卵作用较炔诺酮强，还能改变宫颈粘液稠度和抑制子宫内膜发育等作用。炔诺孕酮具有孕激素的一般作用。其抑制排卵的作用较炔诺酮强得多，还能干扰子宫内膜的正常发育，使宫颈粘液稠度增加，并有弱的雄激素活性。
4.3 炔诺孕酮的药代动力
口服易从胃肠道吸收，经4～6小时血浓度达峰值，t1/2为27～35小时，主要代谢物从尿中排泄。口服易吸收。个体差异较大；血浆蛋白结合率在95％以上，其中与性激素结合球蛋白（SHBG）结合部分在60％以上，白蛋白部分在30％以上：代谢产物主要为葡萄糖醛酸结合物，由尿中排出。
4.4 炔诺孕酮的适应症
临床主要与炔雌醇组成复方作为短效口服避孕药，也可通过剂型改变用作长效避孕药。还可用于治疗痛经、月经不调。
4.5 炔诺孕酮的用法用量
1.用作短效口服避孕药：口服复方甲炔诺酮一号片或滴丸，从月经第5天开始，每天服1片（丸），连服22天，不能间断、服完后约3～4天即来月经；并于月经的第5天再服下一月的药。
2.用作探亲避孕药：于探亲当晚开始服甲炔诺酮探亲避孕片，每天1片，服法同炔诺酮。
3.用作事后避孕药：房事后72小时内口服2片事后避孕片，12小时后再服2片。
4.6 炔诺孕酮的不良反应
有报道长期服用可能引起血栓倾向、血糖升高，早孕时服用可能引起胎儿肝胚细胞瘤和气管一食管瘦。
4.7 注意事项
1.可有恶心、呕吐、头昏、乏力、嗜睡等类早孕反应及不规则出血；偶有乳房胀、皮疹、痤疮、体重增加、降低高密度脂蛋白。
2.哺乳期妇女服药后可能乳汁减少，应于产后半年开始服药。
3.不能漏服，否则避孕会失败；如发生漏服时，应在24小时内补服。
4.如发生突破性出血，可加服炔雌醇每日0.005～0.015mg。
5.服药22天后，如7天内不来月经，应即开始服下一个月的药。
6.肝、肾病患者忌用。子宫肌瘤、高血压患者及有肝、肾病史者慎用。