3 概述
甲砜霉素是酰胺醇类抗生素，为白色结晶性粉末；无臭。抗菌谱与氯霉素相似，但抗菌作用不及氯霉素。口服吸收完全，血浆半衰期1.5h。本药应用中的不良反应较氯霉素少，主要为胃肠道反应，对造血系统的毒性也小，可引起周围神经炎，尚无发生灰婴综合征的报道。肾功能不全者可发生全头秃发，应减量。
4 甲砜霉素药典标准
4.1 品名
4.1.1 中文名
4.1.2 汉语拼音
Jiafengmeisu
4.1.3 英文名
Thiamphemcol
4.2 结构式
4.3 分子式与分子量
C12H15Cl2NO5S 356.23
4.4 来源（名称）、含量（效价）
本品为[R-（R*,R*）]N-[1-（羟基甲基）-2-羟基-2-[4-（甲基磺酰基）苯基]乙基]-2,2-二氯乙酰胺。按干燥品计算，含C12H15Cl2NO5S不得少于98.0%。
4.5 性状
本品为白色结晶性粉末；无臭。
本品在二甲基甲酰胺中易溶，在无水乙醇中略溶，在水中微溶。
4.5.1 熔点
本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为163～167℃。
4.5.2 比旋度
取本品，精密称定，加二甲基甲酰胺溶解并定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为-21°至-24°。
4.5.3 吸收系数
取本品，精密称定，加水溶解（约40℃加热助溶）并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），分别在266nm和273nm的波长处测定吸光度，吸收系数（
）分别为25～28和21.5～23.5：精密量取上述供试品溶液适量，用水定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，在224nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为370～400。
4.6 鉴别
（1）取本品与甲砜霉素对照品适量，分别加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以乙酸乙酯－甲醇（97：3）为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点的位置和颜色相同。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》594图）一致。
（4）取0.1%的本品溶液5ml，加0.1mol/L硝酸银溶液2ml，不得有沉淀生成。取本品50mg，加乙醇制氢氧化钾试液2ml使溶解，防止乙醇挥散，在水浴中加热15分钟，溶液显氯化物的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。
以上（1）、（2）两项可选做一项。
4.7 检查
4.7.1 酸碱度
取本品0.1g，加水20ml溶解后，加溴麝香草酚蓝指示液0.1ml;如显蓝色，加盐酸滴定液（0.02mol/L）0.10ml，应变为黄色；如显黄色，加氢氧化钠滴定液（0.02mol/L）0.10ml，应变为蓝色。
4.7.2 有关物质
取本品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10μl注入液相色，谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;精密量取供试品溶液和对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3.5倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）;各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%），供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计。
4.7.3 氯化物
取本品0.5g，加水30ml，振摇5分钟，滤过，取滤液15ml，加稀硝酸1.5ml，并立即加入0.1mol/L硝酸银溶液1ml，在暗处放置2分钟，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。
4.7.4 干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
4.7.5 炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
4.7.6 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。
4.8 含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
4.8.1 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以水－乙腈（4：1）为流动相；检测波长为225nm。取本品25mg，置25ml量瓶中，加1mol/L氢氧化钠溶液2ml使溶解，室温放置10分钟，加1mol/L盐酸溶液2ml，用流动相稀释至刻度，摇匀。量取5ml，置50ml量瓶中，加入甲砜霉素对照品5mg，用流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，甲砜霉素碱性降解物峰与甲砜霉素峰的分离度应符合要求。
4.8.2 测定法
取本品约0.1g，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取甲砜霉素对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
4.9 类别
酰胺醇类抗生素。
4.10 贮藏
4.11 制剂
4.12 版本
《中华人民共和国药典》2010年版
5 甲砜霉素介绍
5.1 别名
5.2 外文名
Thiamphenicol ,Glitisol, Neomyson, Thiamcol, Thiocymetin, Urfamycin, USAN
5.3 甲砜霉素的适应症
抗菌谱与氯霉素近似。主要用于伤寒、副伤寒及其它沙门菌感染，也用于敏感菌所致的呼吸道、胆道、尿路感染。
5.4 甲砜霉素的用量用法
口服：1次0.25～0.5g，1日3～4次。
5.5 注意事项
可抑制红细胞、白细胞和血小板生成，但程度比氯霉素轻。还可引起周围神经炎。
5.6 规格
肠溶片：0.25g。
6 甲砜霉素中毒
甲砜霉素（甲砜氯霉素、硫霉素）抗菌谱与氯霉素相似，但抗菌作用不及氯霉素。口服吸收完全，血浆半衰期1.5h。成人常用量1～2g/d，分3～4次服用。本药应用中的不良反应较氯霉素少，主要为胃肠道反应，对造血系统的毒性也小，可引起周围神经炎，尚无发生灰婴综合征的报道。肾功能不全者可发生全头秃发，应减量。临床表现和治疗要点见氯霉素的相关内容：[1]
6.1 临床表现
1.口服时可有恶心、呕吐、食欲缺乏、舌炎、口腔炎发生。原有肝病者应用本药有引起黄疸、肝脂肪浸润，甚至急性重型肝炎的可能。
（1）与剂量有关的为可逆性骨髓抑制，临床出现贫血、白细胞和血小板减少。
（2）与剂量无关的为严重的、不可逆的再生障碍性贫血，少数发展为粒细胞性白血病。绝大多数再障患者由口服氯霉素后发生，潜伏期可长达数周至数月，出现出血倾向、易感染和贫血。一些有先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足的患者可发生溶血性贫血。
3.神经系统受损：周围神经炎、视神经炎及视力障碍，可发展到视神经萎缩，可引起中毒性精神病：严重失眠、幻觉、猜疑、狂躁、忧郁等。
4.过敏反应较少见，可有各种皮疹、日光性皮炎、血管神经性水肿等。局部应用可致接触性皮炎。偶有发生过敏性休克报道。
5.早产儿或新生儿应用大剂量氯霉素（每日量超过25mg/kg）时，可发生灰婴综合征：腹胀、呕吐、进行性苍白、发绀、微循环障碍、体温不升、呼吸不规则。类似表现也可发生在成人或较大儿童应用量达到100mg/kg时。
6.2 治疗要点
2.使用氯霉素过量时，无特效解毒药，透析疗法不能清除本药，以对症、支持治疗为主。
4.发生与剂量有关的骨髓抑制，立即停药，予以相应治疗，一般是可逆的。
5.发生周围神经炎，出血倾向时及早停药，给予维生素B6和复合维生素治疗，常是可逆的。出现中毒性精神症状时停药后，不需特殊处理，一般在2～7d症状消失。
7 参考资料
- ^ [1] 张彧主编．急性中毒[M]．西安：第四军医大学出版社，2008：202．