3 葡醛内酯药典标准
3.1 药品名称
3.2 拼音名
Puquanneizhi
3.3 英文名
GLUCUROLACTONE
3.4 来源(分子式)与标准
本品为D-葡萄糖醛酸-γ-内酯。按干燥品计算,含C6H8O6应为98.5~102.0 %。
3.5 性状
本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦;遇光色渐变深;溶于水 后,一部分内酯变成葡萄糖醛酸,达成平衡状态,显酸性反应。
熔点
本品的熔点(附录Ⅵ C)为170 ~176 ℃,熔融时同时分解。
比旋度
取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释使成每1ml 中约含0.1g的溶液,依法测定(附录Ⅵ E),在25℃时比旋度为+18.0°至20.0°。
3.6 检查
溶液的澄清度与颜色
取本品1.0g,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色 。
干燥失重
取本品,在80℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5 %(附录Ⅷ L)。
炽灼残渣
不得过0.1 %(附录Ⅷ N)。
重金属 取本品1.0g,依法检查(附录Ⅷ H第一法),含重金属不得过百万分之十 。
3.7 鉴别
(1) 取溶液1ml ,加甲苯二酚溶液(取甲苯二酚0.1g及10%三氯化铁溶液5 滴,加 盐酸至100ml ,摇匀,即得)4ml ,置水浴中加热数分钟,溶液应为暗绿色,冷却后加 戊醇1ml ,振摇,绿色转入戊醇层。
(2) 取溶液1ml ,加15%α-萘酚的乙醇溶液4 滴,摇匀,沿管壁缓缓加入盛有浓 硫酸的试管中,使成两液层,接界面即显绿色,上层水液层显出紫堇色,放置后颜色变 深。
3.8 含量测定
取本品约0.5g,精密称定,加新沸过并冷却至20℃以下的水50ml溶 解后,在20℃以下,精密加氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)50ml,混匀,加酚酞指示液3 滴 ,立即用盐酸滴定液(0.1mol/L)滴定,至红色完全消失,并将滴定的结果用空白试验校 正。每1ml 的氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于17.61mg 的C6H8O6。
3.9 类别
3.10 剂量
口服 一次0.1 ~0.2g 一日0.3 ~0.6g
3.11 贮藏
3.12 制剂
4 葡醛内酯介绍
4.1 药品名称
4.2 英文名称
Glucurolactone
4.3 别名
肝太乐;肝泰乐;葡萄糖醛酸内酯;Glucurolactonum;Glucurone
4.4 分类
4.5 剂型
1.片剂:每片0.05g,0.1g,0.2g;
2.注射剂:0.1g(2ml),0.2g(2ml)。
4.6 葡醛内酯的药理作用
葡醛内酯具有保护肝脏和解毒的作用。葡醛内酯进入体内后,在酶的催化下内酯环被打开,转变为葡萄糖醛酸而发挥作用,后者是体内重要解毒物质之一,能与肝内或肠内含有酚基、羟基、羧基和氨基的代谢产物、毒物或药物结合,形成无毒的葡萄糖醛酸结合物随尿排出体外。同时,葡醛内酯可降低肝淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原增加,脂肪贮量减少。此外,葡醛内酯为构成人体结缔组织及胶原(特别是软骨、骨膜、神经鞘、关节囊、肌腱、关节液等)的组成成分,故可用于关节炎、风湿病等的辅助治疗,但疗效尚不确定。
4.7 葡醛内酯的药代动力学
葡醛内酯能与体内有毒物质结合成葡萄糖醛酸结合物,经肾脏排出体外。
4.8 葡醛内酯的适应证
2.用于食物或药物中毒。
4.9 葡醛内酯的禁忌证
(尚不明确)
4.10 注意事项
4.11 葡醛内酯的不良反应
偶有面红、轻度胃肠不适等,减量或停药后即可消失。
4.12 葡醛内酯的用法用量
1.每次0.1~0.2g,每天3次。
2.肌内注射:每次0.1~0.2g,每天1~2次。
3.静脉注射:用量同肌内注射。
4.13 药物相互作用
(尚不明确)
4.14 专家点评
葡醛内酯应用临床多年,曾较广泛的治疗急性、慢性肝炎、脂肪肝和中毒性肝炎,但无验证其疗效,故实际疗效不确定。多用可能增加肝脏负担。葡醛内酯具有解毒作用,可用于食物、药物等的轻度中毒。