氟替卡松沙美特罗

平喘药物 呼吸系统药物 其他平喘药物 药物

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。
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1 拼音

fú tì kǎ sōng shā měi tè luó

2 英文参考

Fluticasone and Salmeterol

3 氟替卡松沙美特罗介绍

3.1 药品名称

氟替卡松沙美特罗

3.2 英文名称

Fluticasone and Salmeterol

3.3 别名

沙美特罗氟替卡松

3.4 分类

呼吸系统药物 > 平喘药物 > 其他

3.5 剂型

50μg/100μg;50μg/250μg;50μg/500μg(沙美特罗/丙酸氟替卡/丙酸氟替卡松)。

3.6 氟替卡松沙美特罗药代动力学

沙美特罗在肺局部起作用,因此血浆水平并不作为治疗指标。另外,关于沙美特罗药代动力学资料有限,因为吸入治疗剂量后的药物血浆浓度很低(约200pg/ml或更低),检测血浆中的药物有技术上的困难。常规使用沙美特罗后,可在体循环监测到羟萘甲酸,其稳态浓度达到约100ng/ml。这样的浓度比毒性研究时观察到的稳态水平要低1000倍以上。在长期(12个月以上)常规用药的气道阻塞的患者中,未见到有害作用丙酸氟替卡松:根据吸入装置的不同,吸入丙酸氟替卡松后,绝对生物利用度为正常剂量的10%~30%。系统吸收主要发生在肺部,起始时迅速,而后缓慢。剩余的吸入剂量将被吞咽,但由于药物的低水溶性和系统代谢作用,此方式对系统吸收的贡献极小,最终口服生物利用度低于1%。系统吸收吸入剂量的增加呈线性增高。丙酸氟替卡松分布具有血浆清除率高(1150ml/min),稳态分布容积大(约300L)和终末半衰期约为8小时的特点。其血浆蛋白结合率较高(91%)。丙酸氟替卡松体循环中被迅速消除,主要被细胞色素P450酶CYP3A4代谢为一种无活性的羧酸代谢物丙酸氟替卡松肾消除可忽略不计(<0.2%),并且其代谢物肾消除低于5%。应谨慎合用细胞色素P450 CYP3A4抑制剂,因为这些制剂有可能提高丙酸氟替卡松系统暴露

3.7 氟替卡松沙美特罗适应

接受有效维持剂量的长效β激动剂和吸入型皮质激素治疗的患者,目前使用吸入型皮质激素治疗但仍有症状患者,接受支气管扩张剂规律治疗但仍然需要吸入型皮质激素患者氟替卡松沙美特罗50μg/100μg规格不适用于患有重度哮喘的成人和儿童哮喘患者

3.8 氟替卡松沙美特罗禁忌

氟替卡松沙美特罗过敏者禁用,氟替卡松沙美特罗中含乳糖,对乳糖牛奶过敏患者禁用。

3.9 注意事项

1.肺结核患者,严重心血管疾病(包括心律失常患者糖尿病患者,未经处理的低血钾或甲状腺毒症患者甲状腺功能亢进患者。老年患者无需调整剂量。人类妊娠哺乳期间使沙美特罗丙酸氟替卡松尚无足够经验。在对动物的生殖毒性研究中,无论单独用药或联合用药,全身性暴露于过量的强效β2肾上腺素受体激动剂和糖皮质激素时,均发现对胎儿预期影响。孕妇慎用。妊娠哺乳期间,只有在预期对母亲的益处超过任何对胎儿或孩子的可能危害时才考虑用药。尚无4岁以下儿童使用氟替卡松沙美特罗的资料,儿童慎用。肝、肾受损的患者无需调整剂量。其他:

2.氟替卡松沙美特罗50μg/100μg规格不适用于患有重度哮喘的成人和儿童哮喘患者

3.氟替卡松沙美特罗不适用于治疗急性哮喘症状,而需要使用快速短效的支气管扩张剂(如沙丁胺醇)。建议患者随时携带能够快速缓解症状药物

4.氟替卡松沙美特罗不推荐作为哮喘控制的起始治疗药物,应在病情所需皮质激素的合适剂量已确立时使用。如增加使用短效支气管扩张剂来缓解哮喘症状,提示对哮喘控制尚不满意。

5.哮喘控制的突发性和进行性恶化有可能危及生命

6.与其他吸入药物治疗一样,用药后可能出现支气管异常痉挛并立即出现喘鸣加重,应立即用快速短效的吸入支气管扩张剂进行治疗,同时应立即停用沙美特罗/丙酸氟替卡/丙酸氟替卡松准纳器,并对患者进行评估,如果必要,实施替代治疗。药物过量出现的症状及处理:用药过量会出现:1.沙美特罗过量的体征与症状为震颤、头痛和心动过速。首选的解毒药为心脏选择性的β受体阻滞剂,此药对于有支气管痉挛史的患者应慎用。如因β受体激动剂成分的过量而必须停止氟替卡松沙美特罗治疗,则应考虑提供适宜的皮质激素替代治疗。另外,会发生低血钾症,应考虑补钾治疗。

7.急性吸入丙酸氟替卡松超过推荐剂量时会导致暂时性肾上腺功能抑制。由于肾上腺功能通常于数日内恢复,无需紧急处理。

8.如果长期持续用量超过推荐剂量,则会导致一定程度的明显的肾上腺功能抑制

3.10 氟替卡松沙美特罗不良反应

沙美特罗:1.较常见的不良反应为震颤、心悸头痛等β2激动剂的药理学副作用。但均为暂时性,并随常规治疗而减轻。

2.少见的反应心律失常(包括房颤、室上性心动过速及期外收缩),通常为敏感患者

3.罕见的反应关节痛、肌痛、肌肉痉挛、口咽刺激过敏反应包括皮疹、水肿血管神经性水肿等。丙酸氟替卡松:1.较常见的不良反应声嘶口咽念珠菌病鹅口疮)。

2.少见的反应皮肤过敏。

3.罕见的反应为面部和口咽水肿。使用沙美特罗/丙酸氟替卡/丙酸氟替卡松准纳器后漱口可减少声嘶念珠菌病发生率。有症状念珠菌病可局部用抗真菌药物进行治疗,同时可以继续使用沙美特罗/丙酸氟替卡/丙酸氟替卡松准纳器。可能出现的系统作用包括:肾上腺功能抑制儿童和青少年发育迟缓、骨矿物密度降低、白内障青光眼。在沙美特罗/丙酸氟替卡/丙酸氟替卡松准纳器的临床试验中,常报道的不良反应有:声嘶/发音困难、咽部刺激头痛口咽念珠菌病心悸

3.11 氟替卡松沙美特罗的用法用量

成人和12岁及12岁以上的青少年,一次1吸(50μg沙美特罗和100μg丙酸氟替卡松),每日2次。4岁及4岁以上儿童,一次1吸(50gμ沙美特罗和100μg丙酸氟替卡松),每日2次。尚无4岁以下儿童使用氟替卡松沙美特罗的资料。

3.12 药物相互作用

哮喘患者,除非迫不得已,应避免使用选择性及非选择性β受体阻滞剂。由于广泛的首过代谢作用和肠及肝中细胞色素酶P450 3A4的高系统清除作用,通常,在吸入丙酸氟替卡松血浆浓度非常低,所以临床显著意义的药物相互作用不可能出现。

编辑:wangyuan 审核:sun
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