度他雄胺

药物 泌尿系统药物 前列腺增生症用药

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。
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1 拼音

dù tā xióng àn

2 英文参考

Dutasteride[湘雅医学专业词典]

3 度他雄胺介绍

3.1 药品名称

度他雄胺

3.2 英文名称

Dutasteride

3.3 别名

Avodart;Duagen

3.4 分类

泌尿系统药物 > 前列腺增生症用药

3.5 剂型

5mg/片。

3.6 度他雄胺的药理作用

睾酮在5α-还原酶作用下转化成二氢睾酮,二氢睾酮能促进前列腺生长发育。5α-还原酶有两个亚型即Ⅰ型同工酶和Ⅱ型同工酶,其中Ⅰ型同工酶具有生殖活性,Ⅱ型同工酶参与睾酮皮肤和肝脏的转化。度他雄胺为相对特异性5α-还原酶抑制剂,通过形成酶复合体抑制Ⅰ型、Ⅱ型5α-还原酶同工酶抑制睾酮转化成二氢睾酮(DHT),进而抑制雄性激素二氢睾酮的生成,因此抑制良性前列腺增生(BPH)患者前列腺生长。每天0.5mg,用药1~2周后度他雄胺降低DHT作用达高峰,血浆DHDHT可降低85%~90%。前列腺增大患者每天用药5mg,12周DHT明显降低。

3.7 度他雄胺药代动力学

度他雄胺口服吸收迅速,生物利用度约60%,口服0.5mg,2~3h血药浓度达峰值,与食物同服,峰浓度(Cmax)降低10%~15%。度他雄胺表现分布容积为300~500L,血浆蛋白结合率高达99%,α1-酸性糖蛋白结合率为96.6%。健康志愿者精液中药物浓度为3.4ng/ml,与血浆相似。连续使用度他雄胺6个月血浆药物浓度达稳态度他雄胺经肝细胞色素CYP3A4广泛代谢,主要经粪便排泄,其中未代谢药物占5%,代谢产物占40%,尿中未代谢药物不足1%。度他雄胺消除半衰期约为5周。

3.8 度他雄胺适应

度他雄胺主要用于前列腺增生患者的治疗,能长久改善BPH症状,度他雄胺还能降低前列腺癌的发病率。

3.9 度他雄胺禁忌

1.既往对度他雄胺及其他5α-还原酶抑制有过敏史患者禁用。

2.尚不能确定的BPH患者(有癌变可能)禁用。

3.度他雄胺生殖毒性为X,孕妇禁用。

3.10 注意事项

1.停用度他雄胺6个月内不得献血

2.度他雄胺特效解毒剂,出现药物过量后应采取支持治疗。

3.服用度他雄胺患者在使用血清前列腺特异抗原(PSA)指标检测前列腺癌时,应提请医生充分考虑患者服用度他雄胺而导致血清PSA值下降的重要因素。

3.11 度他雄胺不良反应

长期治疗副作用率低,最常见不良反应为男子女性型乳腺发育(包括乳房增大、乳房触痛)、阳痿射精障碍及性欲降低。心脏疾病患者慎用。度他雄胺主要经肝脏代谢,肝功能损害者慎用。

3.12 度他雄胺的用法用量

口服,每次5mg,1次/d。

3.13 药物相互作用

1.度他雄胺主要经CYP3A4代谢,CYP3A4抑制剂利托那韦酮康唑维拉帕米地尔硫卓西咪替丁环丙沙星可使度他雄胺代谢减慢。

2.度他雄胺与坦度洛新、特拉唑唑嗪、华法林地高辛考来烯胺合用,药代动力学互不影响。

3.度他雄胺抑制细胞色素P450的CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4。

编辑:wangyuan 审核:sun
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