2 英文参考
Dutasteride[湘雅医学专业词典]
3 度他雄胺介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Dutasteride
3.3 别名
Avodart;Duagen
3.4 分类
3.5 剂型
5mg/片。
3.6 度他雄胺的药理作用
睾睾酮在5α-还原酶作用下转化成二氢睾酮,二氢睾酮能促进前列腺的生长和发育。5α-还原酶有两个亚型即Ⅰ型同工酶和Ⅱ型同工酶,其中Ⅰ型同工酶具有生殖活性,Ⅱ型同工酶参与睾酮在皮肤和肝脏的转化。度他雄胺为相对特异性5α-还原酶抑制剂,通过形成酶复合体抑制Ⅰ型、Ⅱ型5α-还原酶同工酶,抑制睾酮转化成二氢睾酮(DHT),进而抑制雄性激素二氢睾酮的生成,因此抑制良性前列腺增生(BPH)患者前列腺的生长。每天0.5mg,用药1~2周后度他雄胺降低DHT作用达高峰,血浆DHDHT可降低85%~90%。前列腺增大患者每天用药5mg,12周DHT明显降低。
3.7 度他雄胺的药代动力学
度他雄胺口服吸收迅速,生物利用度约60%,口服0.5mg,2~3h血药浓度达峰值,与食物同服,峰浓度(Cmax)降低10%~15%。度他雄胺表现分布容积为300~500L,血浆蛋白结合率高达99%,α1-酸性糖蛋白结合率为96.6%。健康志愿者精液中药物浓度为3.4ng/ml,与血浆相似。连续使用度他雄胺6个月血浆药物浓度达稳态。度他雄胺经肝细胞色素CYP3A4广泛代谢,主要经粪便排泄,其中未代谢药物占5%,代谢产物占40%,尿中未代谢药物不足1%。度他雄胺消除半衰期约为5周。
3.8 度他雄胺的适应证
度他雄胺主要用于前列腺增生患者的治疗,能长久改善BPH症状,度他雄胺还能降低前列腺癌的发病率。
3.9 度他雄胺的禁忌证
1.既往对度他雄胺及其他5α-还原酶抑制剂有过敏史患者禁用。
2.尚不能确定的BPH患者(有癌变可能)禁用。
3.10 注意事项
3.服用度他雄胺的患者在使用血清前列腺特异抗原(PSA)指标检测前列腺癌时,应提请医生充分考虑患者服用度他雄胺而导致血清PSA值下降的重要因素。
3.11 度他雄胺的不良反应
长期治疗副作用率低,最常见不良反应为男子女性型乳腺发育(包括乳房增大、乳房触痛)、阳痿、射精障碍及性欲降低。心脏疾病患者慎用。度他雄胺主要经肝脏代谢,肝功能损害者慎用。
3.12 度他雄胺的用法用量
口服,每次5mg,1次/d。
3.13 药物相互作用
1.度他雄胺主要经CYP3A4代谢,CYP3A4抑制剂利托那韦、酮康唑、维拉帕米、地尔硫卓、西咪替丁、环丙沙星可使度他雄胺代谢减慢。