丁尿胺

西药中毒 抗高血压药 泌尿系统药物 脱水药 循环系统药物 心血管系统用药 利尿药

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。
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1 拼音

dīng niào àn

2 英文参考

bumetanide

3 布美他尼药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

布美他尼

3.1.2 汉语拼音

Bumeitani

3.1.3 英文名

Bumetanide

3.2 结构式

3.3 分子式分子

C17H20N2O5S    364.42

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为3-丁氨基-4-苯氧基-5-磺酰基苯甲酸。按干燥品计算,含C17H20N2O5S不得少于98.5%。

3.5 性状

本品为白色的结晶结晶性粉末;无臭,味微苦。

本品在乙醇溶解,在三氯甲烷中极溶解,在水中不溶。

3.6 鉴别

(1)取本品约1mg,加无水乙醇2ml溶解后,置紫外光灯(365nm)下检视,显紫色荧光

(2)取本品约5mg,加甲酸钠碱性溶液(取甲酸钠5g与氢氧化钠6g,加水溶解成100ml)1滴,缓缓加热至干,继续加热至显灰色并略炭化,放冷,加硫酸溶液(1→2)0.5ml酸化,再加水0.5ml,滤过,滤液置点滴反应板上,加铁氰化钾试液1滴,即显绿色,渐生成蓝色沉淀。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》86图)一致。

3.7 检查

3.7.1 碱性溶液的澄清度与颜色

取本品50mg,加氢氧化钾试液1ml与水9ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,不得更浓;如显色,与橙黄色1号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。

3.7.2 氯化

取本品0.25g,置50ml具塞锥形瓶中,加水25ml,充分振摇约10分钟,滤过,滤渣与具塞锥形瓶用水少量洗涤,滤过,洗液与滤液合并,依法检查2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。

3.7.3 芳香第一胺

取本品40mg,置10ml量瓶中,加乙醇溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取1ml,置10ml量瓶中,加盐酸溶液(9→100)3ml与4%亚硝酸钠溶液0.5ml,摇匀,放置2分钟,加10%氨基磺酸溶液1ml,摇匀,放置5分钟,加2%二盐酸萘基乙二胺的稀乙醇溶液0.5ml,摇匀,放置2分钟,加水稀释至刻度,摇匀,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A),在518nm的波长处测定吸光度,不得大于0.19。

3.7.4 有关物质

取本品约12.5mg,精密称定,置50ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取适量,加流动相定量稀释制成每1ml中含0.5μg的溶液,作为对照溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-0.1%三氟乙酸溶液(58:42)为流动相,检测波长为220nm。理论板数按布美他尼峰计算不低于3000,布美他尼峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍,供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.2%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(0.4%)。

3.7.5 干燥失重

取本品,在105℃干燥恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.7.6 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

3.7.7 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

3.7.8 砷盐

取本品1.0g,加氢氧化钙1.0g,加水少量,搅拌均匀,干燥后,先用小火炽灼使炭化,再在500~600℃炽灼成灰白色,放冷,加盐酸8ml与水20ml溶解后,依法检查2010年版药典二部附录Ⅷ J第一法),应符合规定(0.0002%)。

3.8 含量测定

取本品约0.5g,精密称定,加中性乙醇(对甲酚红指示液显中性)60ml溶解后,加甲酚红指示液5滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定溶液显红色。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于36.44mg的C17H20N2O5S。

3.9 类别

利尿药

3.10 贮藏

遮光密封保存

3.11 制剂

(1)布美他尼片  (2)布美他尼注射液

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

4 布美他尼介绍

4.1 药品名称

布美他尼

4.2 英文名称

Bumetanide

4.3 别名

丁胺速尿丁苯氧酸丁尿胺丁脲胺丁尿酸;Bumex

4.4 分类

循环系统药物 > 抗高血压药物 > 利尿降压药

4.5 剂型

1.注射液:每支0.5mg;

2.片剂:1mg。

4.6 布美他尼的药理作用

是间氨基磺酰胺衍生物,属强效利尿药利尿作用机制与抑制Na-K-ATP酶的活性有关。主要是通过抑制髓袢升支粗段对Cl的主动重吸收Na的被动重吸收而影响尿的浓缩和稀释过程起到利尿作用。亦作用于近曲小管,还具一定的肾血管扩张作用利尿初期中的Cl排泄增加20倍,Na排泄增加13倍,当继续用药时尿中的Cl就不再多于Na布美他尼抑制碳酸酐酶的作用呋塞米弱,故其失钾亦较呋塞米为轻。布美他尼1mg约相当于呋塞米40mg。

4.7 布美他尼药代动力学

口服后95%被胃肠道迅速吸收,其生物利用度为95%,蛋白结合率为95%。服后30min内出现利尿作用。血药浓度达峰1~2h,作用持续4~6h。静脉注射5min出现利尿作用,30min达到高峰,作用维持2~3h。口服剂量中约45%以其原形排出。消除半衰期为1~1.5h,肾功能衰竭者延长。

4.8 布美他尼适应

呋塞米

用于治疗心力衰竭肝病肾脏病水肿。主要用于各种顽固性水肿及急性肺水肿。对急慢性肾功能衰竭病人尤为适宜。

4.9 布美他尼禁忌

磺胺类过敏者、肝性脑病、低血容量及尿道阻塞者禁用,孕妇禁用。

4.10 注意事项

1.监测血钠、血钾及肾功能,尤其是有出现此类症状危险的患者。用药时出现低血钾应补钾或合用保钾利尿药

2.对糖尿病痛风患者监测血糖尿糖

3.肾功能不全病人使用大剂量时,可能发生皮肤、粘膜及肌痛;大多数持续1~3小时后可自行消失。如疼痛剧烈或持续较久,应停药。

4.可加强降压药的作用故治疗高血压病水肿时,宜减少降压药的用量。

5.不宜将本品加于酸性输液中静滴,以免发生沉淀。

4.11 布美他尼不良反应

1.该药不良反应相似呋塞米,但其毒性较低,不良反应较少。

2.不良反应呋喃苯胺酸,如引起低盐综合征、低氯血症、低钾血症高尿酸血症和高血糖等。但低钾血症发生率较噻嗪类利尿药呋喃苯胺酸为低。长期或大量应用本品者应定期检查电解质

3.少数人可有短暂的中性粒细胞降低、血小板减少;偶有恶心呕吐、男性乳房发育、皮疹等不良反应

4.12 布美他尼的用法用量

1.成人每次0.5~2mg,最好在早晨1次服用。必要时间隔4~5h,可给予第2及第3次。最大日剂量10mg。

2.静脉注射:每次 0.5~1mg,间隔2~3h可给予第2及第3次,但每天用量不应超过10mg。不宜与酸性液体配伍,以免发生沉淀。

4.13 药物相互作用

呋塞米

4.14 专家点评

参见呋塞米

5 布美他尼中毒

布美他尼丁苯氧酸丁尿胺)为髓袢利尿药,其作用机制及特点与呋塞米相似。主要用于治疗各种顽固性水肿及急性肺水肿,尤为适宜急慢性肾衰竭病人。本药口服吸收入迅速完全,主要以原形经肾排泄,24h内可排出用药剂量的65%。血浆半衰期为1.5h,小鼠LD50口服为4.62~4.67g/kg,腹腔注射和静注>50mg/kg;大鼠LD50口服为6.0g/kg,腹腔注射为> 30mg/kg,静注>25mg/kg。常用量口服每次0.5~1mg,1~3/d;静注0.5~1mg/次。主要影响水盐代谢,导致低氯血症、低钾血症[1]

5.1 临床表现

不良反应表现如下[1]

1.代谢异常可引起低血钾症、低血氯症、低血钠及高尿酸血症和高血糖等。

2.其他有乏力腹泻肌肉痉挛、呕吐等,大剂量时有一过性肌痛或关节痛、恶心呕吐眩晕;少数患者可有暂时性粒细胞减少或血小板减少、皮疹、荨麻疹、瘙痒等。偶有男性乳房发育

5.2 治疗

布美他尼中毒的治疗要点为[1]

1.补液、补钾,纠正水电解质失衡。

2.对症治疗

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:165.
编辑:wangyuan、banlang 审核:sun
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