2 英文参考
Pioglitazone[湘雅医学专业词典]
3 吡格列酮介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Pioglitazone
3.3 别名
卡司平；安可妥；毕康；艾可拓；艾汀；Actos；Actins
3.4 分类
3.5 剂型
3.6 吡格列酮的药理作用
吡格列酮为噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药物，为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ（PPARγ）的激动剂，属胰岛素增敏剂。作用机制与胰岛素的存在有关，可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并减少肝糖的输出。与磺酰脲类不同，吡格列酮不是胰岛素促分泌药，吡格列酮是通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性来控制血糖水平。吡格列酮能明显增加外周组织对葡萄糖的摄取，同时使血浆胰岛胰岛素水平下降，不增加体重，有利于血胆固醇和三酰甘油趋于正常。
3.7 吡格列酮的药代动力学
每天一次给药，血药浓度在24h内保持较高水平，7天内达稳态。空腹服用，2h达到峰浓度，食物轻微延迟达峰时间至3～4h，但不改变吸收度，在体内与血清蛋白结合率为99%。通过羟基化和氧化作用代谢，代谢产物主要为羟基化合物及酮基化合物，部分转化为葡萄糖醛酸或硫酸结合物。通过肝肠循环，大部分以原形或代谢物形式经胆汁及粪便排出。吡格列酮及其活性代谢产物的平均血清半衰期为16～24h。
3.8 吡格列酮的适应证
3.9 吡格列酮的禁忌证
1.对吡格列酮或制剂成分过敏者禁用。
4.不能用于活动性肝病患者或丙氨酸氨基转移酶超过正常值上限2倍的肝病患者。
6.儿童用药的安全性和有效性尚不明确。吡格列酮不宜用于18岁以下患者。
3.10 注意事项
1.吡格列酮和胰岛素或其他口服降糖药合用时，有发生低血糖症的风险，有必要降低合用药物的剂量。
2.绝经前停止排卵的胰岛素抵抗患者，用噻唑烷二酮类包括吡格列酮治疗，可导致重新排卵，这些患者有怀孕的风险。
4.妊娠期妇女只有当对胎儿潜在的好处超过潜在风险时才能使用吡格列酮。
3.11 吡格列酮的不良反应
1.血液 可出现贫血，在临床实验中，血红蛋白平均降低2%～4%（在开始治疗的4～12周更明显）。单用吡格列酮时，贫血发生率为1%；联用二甲双胍时，贫血发生率为1.2%。导致贫血的原因可能是由于血容量增加。
2.心血管系统 可导致血容量增加，进而可因心脏前负荷增加而致心脏肥大。单用吡格列酮时，轻至中度水肿发生率为4.8%；联用胰岛素时，水肿的发生率（15.3%）高于联用磺脲类抗糖尿病药或二甲双胍。
3.神经精神系统 有资料显示，单用吡格列酮时头痛发生率为9.1%。此外，一个小规模对照实验研究发现，9%的患者出现了感觉异常。
4.代谢/内分泌系统 吡格列酮联用磺脲类抗糖尿病药治疗时，低血糖的发生率为2%；当胰岛素分别联用吡格列酮15mg和30mg治疗时，低血糖的发生率分别为8%、15%。
5.胃肠道 偶见腹部不适。
7.眼 有个案报道，一例患者在治疗中（一日30mg）出现视网膜病变恶化，但与吡格列酮的关系尚不明确。
8.呼吸系统 在临床试验中发现，使用吡格列酮治疗后可出现上呼吸道感染（13.2%）、鼻窦炎（6.3%）和咽炎（5.1%）。
9.皮肤 有个案报道，一例女性患者在治疗（一日30mg）的第7日出现血管性水肿，停用吡格列酮并使用糖皮质激素治疗后，患者的症状迅速缓解，以后未再复发。
10.肌肉骨骼系统 临床试验报道，吡格列酮致肌痛的发生率为5.4%，实验室检查发现有7位患者的肌酸磷酸激酶高出正常值上限10倍，其中2位患者因此停止治疗，另5位患者坚持治疗后未发生临床后遗症。
3.12 吡格列酮的用法用量
起始剂量为每日15mg或30mg，最大剂量为45mg，在早餐前服用，如漏服1次，第2天不可用双倍剂量。
3.13 药物相互作用
2.与苦瓜合用时，由于肝和外周组织的血糖利用度和胰岛素活性提高，发生低血糖的风险增加。
4.由于胍胶可延缓胃排空，故与吡格列酮合用时，导致低血糖的风险增加。
6.与阔叶灌木丛类、聚合草、石蚕属植物、金不换（主要成分为左旋延胡索乙素）、卡乏椒素、薄荷、黄芩属植物、缬草合用时，可导致血清氨基转移酶水平升高。
7.在健康受试者中研究显示，吡格列酮不改变地高辛、华法林、格列吡嗪的稳态药动学指标。对单剂二甲双胍的药动学指标也没有影响。