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靶向蛋白酶:成功、失败与前景(二)
...如,通过采用噬菌体展示库、组合荧光底物库或基于共价抑制剂的位置扫描库,一旦确定蛋白酶的扩展底物特性,就可以在基因组范围的基础上获得生物信息学知识,根据已确定的蛋白酶底物特性来发现潜在的底物。 底物搜...
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中药对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究
...PNPG法测定。结果大黄和黄芪对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用,大黄的抑制作用类型为竞争性抑制。结论大黄中含有α-葡萄糖苷酶抑制剂成分,可用于糖尿病治疗。 【关键词】中药;α-葡萄糖苷酶;抑制作用;大黄 St...
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参附注射液防治化疗后骨髓抑制35例临床观察
...或5%葡萄糖液中静点15天。观察该组病人化疗后1~4周骨髓抑制的发生情况,并与38例未使用该组药物的化疗病人共228疗程(对照组)进行疗效分析。结果观察组病人第4周骨髓抑制明显控制,观察组在化疗后1周的骨髓抑制发生率明...
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外排泵抑制剂研究进展不断
...,细胞体内药物浓度下降,临床疗效降低或无效。外排泵抑制剂不仅可以抑制耐药细菌和肿瘤细胞对药物的外排,恢复其对药物的敏感性,提高耐药细菌和肿瘤的临床治疗效果,而且在改善某些药物的药动学特性(如提高口服药...
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第二节 免疫抑制剂及免疫抑制疗法
第二节 免疫抑制剂及免疫抑制疗法 一、免疫抑制剂 目前发现的具有免疫抑制作用的药物主要有以下几类: (一)化学制剂 用于免疫抑制治疗的化学制剂大部分来源于抗肿瘤物,主要有烷化剂和抗代谢药二大类...
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环氧合酶-2抑制剂与肝细胞癌的关系
...用的研究。最近关于环氧化合酶-2(cyclooxygenase-2,COX-2)抑制剂与肝细胞癌(Hepatocellularcarcinoma,HCC)的关系受到关注。我国是肝癌大国,肝癌发病率和病死率居恶性肿瘤中第2位[1],肝癌的发生与复发同乙型和(或)丙型肝炎...
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2014年药物研发最热门靶点逐个述评
...、Raf/MEK/ERK(见1.16)两条细胞内信号通路。2013年FDA批准了BTK抑制剂ibrutinib,对CLL的疗效很好,吸引了一些药企开发me-too/me-better药物。涉及细胞周期调控的靶点如Aurora激酶(见1.8)、CDK(见1.9)、ChK(见1.10)也有不少新药在研,最耀眼的无...
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抑制素在卵巢恶性肿瘤中的应用
...需要,是急待解决的问题之一。通过近几年的研究发现,抑制素在某些卵巢恶性肿瘤中有一定程度的表达,可以作为一种肿瘤标记物应用于临床。现就抑制素在卵巢恶性肿瘤方面的应用价值及研究进展综述如下。 一、抑制素...
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抗癌新靶点:端粒及端粒酶抑制剂研究进展
...法产生了特别的关注。设想以端粒、端粒酶为靶点,通过抑制癌细胞端粒酶活性或直接抑制端粒延长、稳定,而使细胞无法连续增殖,继而进入衰老途径,直至死亡。同时端粒、端粒酶在肿瘤细胞与正常体组织之间的差别又可以...
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胰蛋白酶抑制剂药用功能与展望
【摘要】胰蛋白酶抑制剂是具有抑制胰蛋白酶作用的一类物质,可以调控生物体内多种生理反应,具有许多临床应用功能。本文以近几年国内外相关文献为资料,对其各方面的应用价值进行综述。对其作用机制与多种临床应用功...
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库欣综合征中地塞米松抑制试验诊断标准与诊断价值的探讨
【摘要】目的分析库欣与类似库欣综合征病例中地塞米松抑制试验的各种诊断标准与相应的结果,探讨地塞米松抑制试验的最合适诊断标准与临床价值。方法收集近25年有手术病理明确病因的库欣综合征病人246例,近5年临床能排...
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科学家发现抑制性T细胞抑制免疫应答的机制
日本研究人员发现,两种蛋白质相互作用可调节抑制性T细胞的活动,从而从分子水平上揭示了抑制性T细胞抑制免疫应答的机制。根据京都大学日前发布的新闻公报,来自京都大学再生医学研究所、日本科学技术振兴机构和国...
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COX-Ⅱ抑制剂具有抑制非小细胞肺癌作用
在人们对COX-Ⅱ抑制剂类消炎药的前景感到迷惘和失去信心之时,一项来自西方医学界的最新研究成果使生产商重新看到了希望。美、英医学研究人员发现:COX-Ⅱ抑制剂具有抑制非小细胞肺癌的作用。因为副作用而“壮烈牺牲...
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研究:COX-Ⅱ抑制剂具有抑制非小细胞肺癌作用
在人们对COX-Ⅱ抑制剂类消炎药的前景感到迷惘和失去信心之时,一项来自西方医学界的最新研究成果使生产商重新看到了希望。美、英医学研究人员发现:COX-Ⅱ抑制剂具有抑制非小细胞肺癌的作用。因为副作用而“壮烈牺牲...
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质子泵抑制剂:基础与临床
...兴的药品,我们的认识需不断完善。目录:第一章质子泵抑制剂的发展史第一节世界上第一个质子泵抑制剂——奥美拉唑第二节发展中的质子泵抑制剂第三节酸相关性疾病治疗的进展第二章质子泵抑制剂的基础第一节胃酸分泌与...
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选择性COX-2抑制剂不依赖于COX-2的抗癌作用
选择性COX-2抑制剂不依赖于COX-2的抗癌作用(pdf)【摘要】非甾体抗炎药(NSAIDs)可以抑制肿瘤的发生、发展,其中一个机制是抑制环氧化酶-2(COX-2)的活性。COX-2在多种肿瘤组织中均高表达,从而促进肿瘤细胞增殖,抑制凋亡。...
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免试剂离子色谱测定阳离子中的离子抑制器应用研究
...泉水中碱金属、碱土金属离子测定的应用的也日趋成熟。抑制反应是构成离子色谱的高灵敏度和选择性的重要因素。自动连续再生抑制器因其有不需化学试剂和再生抑制器,抑制容量大等特点,现在广为使用,而电流的大小是抑...
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慢性心力衰竭患者RAS抑制剂的临床应用
慢性心力衰竭患者RAS抑制剂的临床应用(pdf) 当前临床投入使用的肾素-血管紧张素系统(renin-angiotensinsystem,RAS)抑制剂有两种:血管紧张素转换酶(angiotensin-convertingenzyme,ACE)抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体1型拮抗剂(angiotensin...
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磺化多糖抑制人免疫缺陷病毒的研究进展
摘 要 综述了近10年来磺化多糖抑制人免疫缺陷病毒的研究进展,讨论了其抑制病毒活性的机理。 中图分类号 R979.5StudyAdvancesinSulfatedPolysaccharidewithAnti-humanImmuno-deficiencyVirusActivitiesFangBo,ZhangLianping (EastChinaUniversityofSciencea...
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乳癌患者如何正确使用芳香酶抑制剂
美国临床肿瘤学会(ASCO)日前对有关芳香酶抑制剂治疗乳腺癌的多项大型临床随机对照试验结果进行了总结,并制订了芳香酶抑制剂使用指南。ASCO建议,激素受体阳性的绝经后乳腺癌患者可一开始就选择芳香酶抑制...
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乳癌患者如何正确使用芳香酶抑制剂
美国临床肿瘤学会(ASCO)日前对有关芳香酶抑制剂治疗乳腺癌的多项大型临床随机对照试验结果进行了总结,并制订了芳香酶抑制剂使用指南。ASCO建议,激素受体阳性的绝经后乳腺癌患者可一开始就选择芳香酶抑制...
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牛胰蛋白酶抑制剂的研究进展*
【关键词】蛋白酶抑制剂 蛋白酶抑制剂(proteaseinhibitor)在蛋白质水解的调控中起重要作用。目前已发现100多种天然蛋白酶抑制剂。目前对丝氨酸蛋白酶抑制剂在其作用机制等方面都进行了系统的研究。根据丝氨酸蛋白酶抑制...
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新型酶抑制剂可抑制癌症生长
...不久的将来可能成为一种新型的抗癌药。这些化合物能够抑制一种叫做三甲铵乙内酯-高半胱氨酸-S-转甲基酶(BHMT)的生物酶的活性,从而抑制癌症细胞生长。相关研究结果刊登在日前出版的国际《营养学杂志》(JournalofNutrition...
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“鸡尾酒”中蛋白酶抑制剂较少耐药
...,艾滋病患者耐药基因突变,主要是针对核苷类逆转录酶抑制剂或非核苷类逆转录酶抑制剂药物而产生的,而对蛋白酶抑制剂的耐药性还较少见,因此建议多考虑选用蛋白酶抑制剂,从而达到更好的病毒抑制效果。 高效抗逆...
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研究表明多种中药对肿瘤血管生成有影响
...几乎所有的新生血管生成都是病理性的,因此,选择性地抑制新生血管生成对肿瘤治疗有其特殊的优势。 肿瘤血管生成与正常血管生成类似,但因处于肿瘤这一特殊的微环境中,其特殊性主要有以下几方面:一是失控性。肿...
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乳腺癌治疗——芳香化酶抑制剂优于他莫昔芬
...说,建议医生给患者使用阿那曲唑(Anastrozole)等芳香化酶抑制剂(AI),防止乳腺癌复发,并从根本上降低患者的死亡率。国际芳香化酶抑制剂专家小组一致认为,通过成功的术后治疗,早期乳腺癌有治愈的可能,而阿那曲唑等芳香...
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针对新靶点开发抗肿瘤药物
...。研究表明,近80%的致癌基因中都含有编码酪氨酸激酶,抑制酪氨酸激酶可以有效控制下游信号的磷酸化,从而抑制肿瘤细胞的生长。酪氨酸激酶受体包括表皮生长因子受体(EGFR)家族、血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)家族、血...
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草药中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂进展
...70年代中期,国外在降血糖的研究中发现了α-葡萄糖苷酶抑制剂。研究证实,α-葡萄糖苷酶抑制剂可以防治餐后高血糖症和缓解高胰岛素血症,同时可以提高糖耐量,还可预防和治疗肥胖症和高三酰甘油血症,用于治疗因碳水化...
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草药中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂研究进展
...70年代中期,国外在降血糖的研究中发现了α-葡萄糖苷酶抑制剂。研究证实,α-葡萄糖苷酶抑制剂可以防治餐后高血糖症和缓解高胰岛素血症,同时可以提高糖耐量,还可预防和治疗肥胖症和高三酰甘油血症,用于治疗因碳水化...
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草药中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂研究取得进展
...70年代中期,国外在降血糖的研究中发现了α-葡萄糖苷酶抑制剂。研究证实,α-葡萄糖苷酶抑制剂可以防治餐后高血糖症和缓解高胰岛素血症,同时可以提高糖耐量,还可预防和治疗肥胖症和高三酰甘油血症,用于治疗因碳水化...