去氢表雄酮

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。
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1 拼音

qù qīng biǎo xióng tóng

2 普拉睾酮介绍

2.1 药品名称

普拉睾酮

2.2 英文名称

Prasterone

2.3 别名

羟雄酮麦力新普拉雄酮去氢表雄酮美利生去氢异雄酮去氧异雄甾酮;Astenile;Dandros;Dehydroepiandrosterone;Diandros;Mylis

2.4 分类

内分泌系统药物 > 性腺疾病用药

2.5 剂型

注射用普拉雄酮:每支100mg。

2.6 普拉睾酮的药理作用

普拉睾酮原是来源于尿液人体激素普拉睾酮硫酸酯钠盐为肾上腺皮质产生的甾体激素,给药后在胎盘中能转化为雌激素,富集于子宫颈管组织,使血管扩张,通透性增加,水潴留,间质水肿而使宫颈变软。另一方面使宫颈骨胶原酶活性和碱性蛋白酶活性增强,使纤维囊间隙扩大,能耐断裂的组织纤维重新排列,同时增加其伸展性,使颈管退缩,宫口开大而成熟普拉睾酮除能促进宫颈成熟外,还能缩短分娩发动时间、缩短产程和提高引产成功率,临床研究表明普拉睾酮直接作用子宫颈部而对子宫无收缩作用,对产妇产后出血量、子宫复归、乳汁分泌和新生儿无影响。对血、尿常规,血浆总蛋白白蛋白/球蛋白血生化,ALT,肾功能心电图等也均无不良影响,能减轻孕产妇分娩痛苦。

2.7 普拉睾酮药代动力学

普拉睾酮妊娠末期静脉注射5min后血药浓度剧增。15min时血浆药物浓度为给药前的1.3~13.6倍,半衰期为2h。普拉睾酮进入体内先经肝脏代谢脱氢表雄酮再经Δ5,4异构酶作用后转化为雄烯二酮卵巢内芳香化酶作用转化成雌酮雌二醇。转化后的雌激素雄激素血液中95%都与性激素结合球蛋白(SHBG)或睾酮雌激雌激素结合球蛋白(TeBG)特异结合,只有游离部分才能与靶细胞特异受体结合后形成“活化”复合体而产生生物学效应。主要分布于肝、肾、肺和消化道,96h后经粪、尿完全排出。

2.8 普拉睾酮适应

用于妊娠晚期、产程中、计划分娩中期妊娠引产时促进宫颈成熟,适用于妊娠末期子宫颈管成熟不全(即子宫口开大不全、宫颈管缩短不全、颈部软化不全)的成熟

2.9 普拉睾酮禁忌

动物实验有致畸作用,故妊娠初期不宜使用普拉睾酮

2.10 注意事项

1.于胎儿生长迟缓的孕妇体弱而不能坚持阴道分娩的孕妇慎用。

2.心功能不全、肝肾功能损害者亦慎用。

3.普拉睾酮在20℃以下较难溶解,可先将10ml注射用水之安瓿浸入30~40℃热水浴中,待温热溶解普拉睾酮

4.不宜用生理盐水溶解,因可产生混浊。

5.普拉睾酮溶液状态下不稳定溶解后应尽快使用。

2.11 普拉睾酮不良反应

少见出现恶心眩晕、行走乏力胸闷、注射部位血管痛等一过性反应。7102例使用普拉睾酮后,不良反应发生率为皮肤湿疹,出疹为0.12%,恶心呕吐腹泻为0.023%,眩晕耳鸣为0.04%,手指麻木、手水肿血管痛为0.13%。

2.12 普拉睾酮的用法用量

普拉睾酮0.1g溶于5%葡萄糖注射剂注射用水10ml中推注,速度应缓慢,注射时间不少于1min。用于妊娠晚期:每次0.1~0.2g,每天1次,连续3天。用于产程中:每次0.2g,每天1~2次,第2次与第1次间隔2~3h。用于中期引产:用药2次,入院时静脉注射0.2g,次日0.1~0.2g,或遵医嘱。

2.13 药物相互作用

1.还没有人体药物相互作用的资料。

2.吸烟可以使内源性普拉睾酮水平明显增高。

3.普拉睾酮以促进子宫颈管成熟为主要作用,因此,应在使用阵痛诱发促进剂(前列腺素催产素等)之间用药为宜。

2.14 专家点评

国内报道,应用普拉睾酮妊娠38~40周初产妇76例进行了分娩经过的临床观察(按Bishop评定法观察),分为2组,第一组40例,孕期38~39.6周,第二组36例,孕期≥40周。第一组宫颈评分≤2分,第二组宫颈评分≤4分;另以38例为对照组。观察标准,用药后宫颈总分增高3分者为显效,增加1~2分者为有效。疗效结果为宫颈成熟总有效率为97.3%,显效占84.2%(P<0.01),宫颈管缩短和宫颈软化同时改变占总有效率72.9%,与对照组比较有显著性差异(P<0.01)。对无产兆者每次用药成功率为70%,对照组为50%,(怀孕40周一次用药成功率占80%,对照组为44.4%)。分娩发动时间,第一组用药后比对照组缩短87h,第二组用药后比对照组缩短16h(P<0.01)。93例妊娠38~40周的初产妇子宫颈管成熟不全,用普拉睾酮治疗,给药一次100mg,一周2次。疗效结果为子宫颈管成熟效果明显改善,用药组为72%,对照组为21.5%。过期产发生率用药组为5.4%,对照组为19.4%。分娩Ⅰ、Ⅱ期所需时间为用药组90例为1.07h,对照组为14.4h。动物实验表明对妊娠子宫可使其子宫胶原酶活性增加,引起胶原纤维分解胶原束间隙扩大、宫颈伸展性增加。它在体内可转化为雌激素雌激素增加还可使基质成分或酸性黏多糖等增加,以上变化可导致颈管成熟、颈管变软、伸展性加强有利于分娩。对子宫成熟不全(子宫口开大不全、颈管消退不全、颈管软化不全)有促进成熟作用无子宫收缩及胎儿死亡的危险,现已不用流产

编辑:wangyuan、banlang 审核:sun
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