丙酸睾丸酮

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。
医学百科APP(安卓 | iOS | Windows版)

您的医学知识库 + 健康测试工具

https://www.wiki8.cn/app/

1 拼音

bǐng suān gāo wán tóng

2 英文参考

testosterone propionate

3 丙酸睾酮药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

丙酸睾酮

3.1.2 汉语拼音

Bingsuan Gaotong

3.1.3 英文名

Testosterone Propionate

3.2 结构式

3.3 分子式分子

C22H32O3    344.49

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮丙酸酯。按干燥品计算,含C22H32O3应为97.0%~103.0%。

3.5 性状

本品为白色结晶或类白色结晶性粉末;无臭。

本品在三氯甲烷中极溶解,在甲醇乙醇乙醚中易溶,在乙酸乙酯溶解,在植物油中略溶,在水中不溶。

3.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为118~123℃。

3.5.2 比旋度

取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+84°至+90°。

3.6 鉴别

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》72图)一致。

3.7 检查

3.7.1 有关物质

取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液10μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.02倍的峰可忽略不计。

3.7.2 干燥失重

取本品,在105℃干燥恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.8 含量测定

高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(80:20)为流动相,调节流速使丙酸睾酮峰的保留时间约为12分钟;检测波长为241nm。取本品约50mg,加甲醇适量使溶解,加1mol/L氢氧化钠溶液5ml,摇匀,室温放置30分钟后,用1mol/L盐酸溶液调节至中性,转移至50ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图,丙酸睾酮与降解物(相对保留时间约为0.4)的分离度应不小于20。理论板数按丙酸睾酮峰计算不低于4000。

3.8.2 测定法

取本品约25mg,精密称定,置25ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置25ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,精密量取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取丙酸睾酮对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

3.9 类别

雄激素药。

3.10 贮藏

遮光密封保存

3.11 制剂

丙酸睾酮注射液

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

4 丙酸睾酮介绍

4.1 药品名称

丙酸睾酮

4.2 英文名称

Testosterone Propionate

4.3 别名

丙酸睾丸素丙酸睾丸酮苯丙酸酯苯乙酸睾酮睾酮丙酸酯;Andronate

4.4 剂型

注射液:每支10mg(1ml),25mg(1ml),50mg(1ml),100mg(1ml)。

4.5 丙酸睾酮的药理作用

丙酸睾酮雄激素作用与蛋白同化作用之比为1:1。进入体内后先经5α还原酶,转化为双氢睾酮(Dihy-drotestosterone),以后再与细胞受体结合,进入细胞核,与染色质作用,激活RNA多聚酶,促进蛋白质合成和细胞代谢,减少蛋白质分解,使肌肉增长,体重增加,降低氮质血症;促进钙磷再吸收,增加骨骼中钙磷沉积和骨质形成。在青春期可促进男性第二性征发育。对成年人除维持第二性征性功能外,还可抑制内源性促性腺激素的分泌,使睾丸萎缩,并可抑制子宫内膜增生。此外,丙酸睾酮可通过红细胞生成素刺激红细胞的生成和分化,改善血象,改善晚期肿瘤患者的一般状况。长时间用药,对粒细胞系统及巨核细胞系统可有作用。对骨髓造血功能作用是通过刺激肾脏分泌红细胞生成素而间接起作用的,也可能是直接刺激骨髓,促进血红蛋白合成。促进皮脂腺分泌。丙酸睾酮雄激素中奏效迅速而效力较强者。能促进男性器官及副性征的发育成熟,并保持成熟状态。小剂量可促进腺垂体分泌促性腺激素,从而发挥正反馈作用;大剂量相反。有对抗雌激素作用抑制子宫内膜生长卵巢垂体功能同化作用明显。

4.6 丙酸睾酮药代动力学

口服易吸收,但在肝脏中部分药物被迅速破坏。肌内注射丙酸睾酮后,吸收较慢,其起效时间为2~4天。在血中,98%与血浆蛋白结合,仅2%为游离状。半衰期为10~20min。丙酸睾酮大部分在肝内代谢转化成活性较弱的雄酮及无活性的5β-雄酮,其中90%是与葡萄醛酸及硫酸结合后随尿排出,约6%非结合代谢产物由胆汁排出,少部分由粪便排出,其中少部分仍可再吸收,形成肠肝循环

4.7 丙酸睾酮适应

1.外阴硬化性苔藓

2.原发性继发性男性性功能降低。

3.绝经女性晚期乳腺癌姑息性治疗。

4.男性青春期发育迟缓

5.妇科疾病如月经过多子宫肌瘤

6.老年性骨质疏松症以及再生障碍性贫血等。

7.男性老年皮肤瘙痒症硬化萎缩苔藓、皮肌炎多发性肌炎皮肌炎)、纠正长期应用糖皮质激素所致的负氮平衡

8.用于睾丸缺乏症(无睾症及类无睾症)的补充治疗以及功能性子宫出血子宫内膜异位、围绝经期综合综合征更年期综合征)、老年性骨质疏松症、晚期乳腺癌卵巢癌等。

4.8 丙酸睾酮禁忌

1.妊娠及哺乳妇女。

2.前列腺癌及男性乳房疾病患者

3.对丙酸睾酮过敏者。

4.9 注意事项

1.(1)婴幼儿青春期儿童;(2)心脏病、前列腺肥大者及肝肾疾患者

2.用药过程中应定期检查功能

3.青春期儿童应用时,应每隔6个月测一次骨年龄。

4.注射剂如有结晶析出,可加温溶解后再用。

5.应做深部肌内注射,不能用于静脉注射。注射时将皮肤横向撑开,否则药物不易被吸收,或会溢出皮肤

6.丙酸睾酮与其他睾酮制剂作用时间不同,一般不换用。

7.用于乳腺癌治疗时,3个月内应有效果,若病情仍进展,应立即停药。

8.用药期间如发现肝功能有损害应及时停药,有过反应者也应立即停药。

9.不宜大量长期用药,用药前及用药期间应全面检查,如有电解质紊乱应停药。

10.丙酸睾酮需密闭、避光、低温保存

4.10 丙酸睾酮不良反应

1.妇女长期应用后常会出现男性化表现,如多毛、痤疮闭经、阴蒂增大、嗓音粗、乳腺退化、性欲改变等。如发生男性化,建议立即停药。

2.生殖系统:成年男性久用会出现性功能减退、无精子产生。

3.消化系统:可出现肝功能损害,但不及甲睾酮司坦唑醇康力龙)多见。可干扰肝脏内毛细胆管的排泄功能,引起胆汁淤积性黄疸,出现黄疸或肝功能异常时应停药。

4.慎用:肾炎肾病综合征高血压心衰患者

5.其他:(1) 可引起水钠潴留、肾炎肾病综合征高血压心力衰竭。(2)注射部位可出现疼痛、硬结、感染荨麻疹。(3)长期注射吸收不良,局部可形成硬结。(4)偶见转氨酶升高,停药后可恢复。

4.11 丙酸睾酮的用法用量

1.成人:(1)男性性腺功能低下激素替代治疗:每次25~50mg,每周2~3次。(2)绝经后女性晚期乳腺癌:每次50~100mg,每周3次。(3)功能性子宫出血:每次25~50mg,每天1次,共3~4次。(4)再生障碍性贫血:每次100mg,每天或隔日1次,疗程应在3~6个月以上。(5)月经过多子宫肌瘤三合激素针剂,每支含丙酸睾酮25mg、苯甲酸雌二雌二雌二醇1.25mg及黄体酮12.5mg)1支肌内注射,出血多时用,必要时可于6~8h后重复应用。血止后继服雌、孕激素维持(见己烯雌酚)。 (6)老年性骨质疏松症:每次25mg,每周2~3次,连用3~6个月。(7)雄激素缺乏症:每次10~50mg,每周2~3次。儿童:男性青春发育延缓:每次12.5~25mg,每周2~3次,疗程不超过4~6个月。

2.外阴硬化性苔藓:临床上一般以200mg丙酸睾酮加入10g凡士林油膏软膏配制成2%制剂涂擦患部,擦后稍予按摩,最初1个月每天3次,用药1个月左右可出现疗效,继而每天1次共2个月,最后每周2次共用3个月至半年,瘙痒消失后1~2年内,用药次数可逐渐减少,直至每周1~2次维持量。若用丙酸睾酮后有局部男性化不良反应可停药观察,如症状仍较明显的可用黄体酮100mg加入30g凡士林软膏中局部涂擦以替代。

3.雄激素缺乏症:肌内注射:10~50mg,每周2~3次。

4.近绝经期功能失调性子宫出血丙酸睾酮25mg配伍黄体酮10mg肌内注射,连用5~7天,于每次月经周期的第20天左右开始,可连续应用3~4周。

5.女性乳腺癌乳癌转移:肌内注射:50~100mg,隔日1次,连用2~3个月。

6.子宫肌瘤肾癌卵巢癌多发性骨髓瘤:每次25~50mg,每周2次,深部肌内注射。

4.12 药物相互作用

1.与肾上腺皮质激素合用可加重水肿。

2.与抗凝剂合用可加强抗凝作用

3.巴比妥类药可使丙酸睾酮代谢加快。疗效降低。

4.13 专家点评

丙酸睾酮为人工合成的雄激素作用睾酮甲睾酮相同,能抑制腺垂体促性腺激素的分泌和促进蛋白质的合成。丙酸睾酮睾酮丙酸衍生物丙酸睾酮雄激素作用与蛋白同化作用之比为1:1。雄激素活性较强。口服无效、肌内注射疗效可持续2~3天。肝毒性较小。目前均认为含丙酸睾酮软膏局部涂擦是治疗硬化性苔藓的标准方法,但其疗效常因人而异,有的病变有所改善,但亦有无明显疗效者。能提高血清睾酮浓度,增强性功能,且作用时间维持较长,应用方便。丙酸睾酮作用强而持久,具有很强的抗炎促进炎症吸收作用,女性一般疾病用药量每月不超过300mg,高血压心力衰竭患者慎用。临床适用于睾丸缺乏症(无睾症及隐睾症)的补充治疗,妇科疾病如月经过多功能性子宫出血等。主要用于晚期乳腺癌,现已较少使用。亦用于多发性骨髓瘤肾癌。该药用于晚期乳腺癌,在未绝经绝经5年以内的患者,有效率为20%~30%,比应用雌激素低。激素受体阳性者有效率46%,阴性者仅8%,有效者平均生存18~20个月,无效者约7~10个月,对骨转移疗效较好,80%患者症状可缓解,对软组织淋巴结转移有效率为20%,内脏转移很少有效。

编辑:wangyuan、banlang 审核:sun
特别提示:本站内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。